Motolimod (VTX-2337;VTX-378) 是选择性的 Toll 样受体 8 (TLR8) 激动剂，EC50 约为 100 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 260.00 | |
| 2 mg | ¥ 380.00 | |
| 5 mg | ¥ 620.00 | |
| 10 mg | ¥ 1000.00 | |
| 25 mg | ¥ 1860.00 |
| Cas No. |
926927-61-9
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C28H34N4O2
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| 分子量 |
458.60
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Motolimod (VTX-2337;VTX-378) 是选择性的 Toll 样受体 8 (TLR8) 激动剂，EC50 约为 100 nM。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Toll-like Receptor (TLR)；
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| 作用通路 |
Immunology/Inflammation
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| 应用领域 |
肿瘤
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| 体外研究 (In Vitro) |
在测试的 TLR (TLR2、3、4、5、7、8 和 9) 中，Motolimod (VTX-2337) 选择性激活 TLR8。Motolimod 刺激 PBMC 中 TNFα (EC50 = 140±30 nM，基于 10 个供体) 和 IL-12 (EC50 = 120±30 nM，基于 10 个供体) 的产生。Motolimod 诱导 MIP-1β 的 EC50 值为 60 nM [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
猴子皮下注射 Motolimod (1 或 10 mg/kg)，并在给药前、注射后 6、12、24 和 96 小时收集血浆。10 mg/kg Motolimod，IL-1β 的平均血浆水平从 0.5 pg/mL 的基线水平增加，在注射 6 小时后高达 9.12±2.7 ng/mL (p<0.05，t 检验) (10 mg/kg)。IL-18 的循环水平也从 ~1 pg/mL 的基线增加到 68.7±4.4 pg/mL (p<0.05，t 检验)。监测 IL-6 的水平，因为 IL-6 是响应 TLR8 激活而诱导的，但 IL-6 释放与 NLRP3 炎性体激活无关。此外，IFNγ 的血浆水平被评估为 NK 细胞活化对 Motolimod 处理的反应 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
55 mg/mL (119.93 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1805 mL | 10.9027 mL | 21.8055 mL | |
| 5 mM | 0.4361 mL | 2.1805 mL | 4.3611 mL | |
| 10 mM | 0.2181 mL | 1.0903 mL | 2.1805 mL | |
| 50 mM | 0.0436 mL | 0.2181 mL | 0.4361 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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