BML-277 是一种选择性的检测点激酶 2 (Chk2) 抑制剂，IC50 为 15 nM。BML-277 剂量依赖性地保护人 CD4+ 和 CD8+T 细胞免受电离辐射导致的凋亡。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 320.00 | |
| 10 mg | ¥ 500.00 | |
| 25 mg | ¥ 1040.00 | |
| 50 mg | ¥ 2080.00 | |
| 100 mg | ¥ 3100.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 340.00 |
| Cas No. |
516480-79-8
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C20H14ClN3O2
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| 分子量 |
363.80
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
BML-277 是一种选择性的检测点激酶 2 (Chk2) 抑制剂，IC50 为 15 nM。BML-277 剂量依赖性地保护人 CD4+ 和 CD8+T 细胞免受电离辐射导致的凋亡。 |
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| 相关靶点 |
Checkpoint Kinase (Chk)；Apoptosis
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50: 15 nM (Chk2) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
BML-277 是 Chk2 的 ATP 竞争性抑制剂，可剂量依赖性地保护人 CD4+ 和 CD8+ T 细胞免于电离辐射引起的细胞凋亡 [1]。 BML-277 以剂量依赖性方式有效地从辐射诱导的细胞凋亡中拯救两种 T 细胞群，观察到的 EC50 为 3-7.6 μM。辐射防护所需的 BML-277 浓度与 Chk2 抑制的生化测量一致。假设 Chk2 的 ATP 的 Km 确定为 99 μM，BML-277 的 Ki 为 37 nM，并假设细胞内 ATP 浓度为 10 mM，5 μM 浓度的 BML-277 预计会对细胞内 Chk2 产生 42% 的抑制 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
22.22 mg/mL (61.08 mM) 超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.7488 mL | 13.7438 mL | 27.4876 mL | |
| 5 mM | 0.5498 mL | 2.7488 mL | 5.4975 mL | |
| 10 mM | 0.2749 mL | 1.3744 mL | 2.7488 mL | |
| 50 mM | 0.0550 mL | 0.2749 mL | 0.5498 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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