含有两个 OHpic 配体和一个 oxo 配体的 VO-OHpic 是一种对空间要求很高的分子,由此可以预期其与底物的结合会因空间位阻而影响抑制剂的后续结合。VO-OHpic 在低纳摩尔浓度 (IC50, 46±10 nM) 下显著抑制 PTEN 活性,这与之前基于 PIP3 的检测中确定的效力 (IC50, 35±2 nM) 一致。抑制常数 Kic 和 Kiu 分别为 27±6 nM 和 45±11 nM [1]。
VO-OHpic 是一种特异性的 PTEN 强效抑制剂。VO-OHpic 是 PTEN 脂质磷酸酶活性最有效的抑制剂 (IC50=35 nM) [1]。