VO-Ohpic trihydrate 在低纳摩尔浓度 (IC50 为 46±10 nM) 下显著抑制 PTEN 活性,这与之前基于 PIP3 的检测中确定的效力 (IC50 为 35±2 nM) 一致。抑制常数 Kic 和 Kiu 分别为 27±6 nM 和 45±11 nM [1]。
VO-Ohpic trihydrate 是一种特异性的 PTEN 强效抑制剂。VO-Ohpic trihydrate 是 PTEN 脂质磷酸酶活性最有效的抑制剂 (IC50=35 nM) [2]。
VO-Ohpic trihydrate 显著抑制了 Hep3B 细胞的活性、增殖和克隆形成能力,并诱导了衰老相关的 β-半乳糖苷酶活性 [3]。
VO-OHpic 与 PI3K/mTOR 和 RAF/MEK/ERK 通路抑制剂联合使用时,在 Hep3B 细胞中显示出协同抑制细胞活性的效果 [3]。