Homoharringtonine (Omacetaxine mepesuccinate;HHT) 是具有抗肿瘤特性的细胞毒性生物碱，其通过抑制翻译延长来起作用。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| SJ-MN0164-5 mg 5 mg | ¥ 340.00 | |
| SJ-MN0164-10 mg 10 mg | ¥ 600.00 | |
| SJ-MN0164-25 mg 25 mg | ¥ 1020.00 | |
| SJ-MN0164-50 mg 50 mg | ¥ 1620.00 | |
| SJ-MN0164-100 mg 100 mg | ¥ 2480.00 | |
| SJ-MN0164-10 mM * 1 mL in DMSO 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 580.00 |
| Cas No. |
26833-87-4
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C29H39NO9
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| 分子量 |
545.62
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。 |
| 生物活性 |
Homoharringtonine (Omacetaxine mepesuccinate;HHT) 是具有抗肿瘤特性的细胞毒性生物碱，其通过抑制翻译延长来起作用。 |
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| 相关靶点 |
STAT
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| 作用通路 |
JAK/STAT Signaling；Stem Cell/Wnt
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| 产品类别 |
天然产物
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
STAT3 [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Homoharringtonine 以剂量和时间依赖性方式抑制 IL-6 诱导的 STAT3 磷酸化。Homoharringtonine (HHT) 抑制细胞生长、细胞活力和集落形成，并通过线粒体途径诱导细胞凋亡 [1]。 Homoharringtonine 对人 NSCLC 细胞系的细胞毒性研究中，A549 (野生型 EGFR) 和 NCI-H1975 (H1975，具有 L858R 和 T790M 的突变型 EGFR)，Gefitinib 为对照。MTT 法检测显示 Homoharringtonine 对 A549 具有中度细胞毒性，IC50 为 3.7 μM，H1975 细胞对 Homoharringtonine 更敏感，IC50 为 0.7 μM。MTT 测定表明，Homoharringtonine 以时间和剂量依赖性方式抑制 A549 细胞和 H1975 细胞的细胞增殖和生长。台盼蓝排斥试验表明，Homoharringtonine 以剂量和时间依赖的方式快速减少活的 A549 和 H1975 细胞。Homoharringtonine 显著抑制 A549 和 H1975 细胞的克隆形成能力 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
与载体对照或 Gefitinib 相比，Homoharringtonine (10 mg/kg) 可有效抑制肿瘤生长 (P<0.05)。此外，Homoharringtonine 处理不会减轻小鼠体重，这表明 Homoharringtonine 没有明显的副作用 [1]。 对所有小鼠实施安乐死，分离小鼠肿瘤并成像，收集肿瘤样本细胞以提取蛋白质，以通过蛋白质印迹确定 Homoharringtonine 是否抑制 STAT3 磷酸化。与载体对照或 Gefitinib 处理相比，Homoharringtonine 处理组的 STAT3 磷酸化和 MCL1 水平显著降低。同时，与上述结果一致，AKT1/2/3 和 ERK1/2 磷酸化未被 Homoharringtonine 处理抑制。为了进一步检查经过不同处理的异种移植肿瘤样本中的 STAT3 磷酸化，将肿瘤样本冷冻并切成 10 μM 的切片用于荧光免疫组织化学。与载体对照或 Gefitinib 处理相比，Homoharringtonine 处理显著抑制 STAT3 磷酸化 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (183.27 mM)
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
1 mg/mL (1.83 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.8328 mL | 9.1639 mL | 18.3278 mL | |
| 5 mM | 0.3666 mL | 1.8328 mL | 3.6656 mL | |
| 10 mM | 0.1833 mL | 0.9164 mL | 1.8328 mL | |
| 50 mM | 0.0367 mL | 0.1833 mL | 0.3666 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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