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5-Iodotubercidin
目录号 : SJ-MX2251 别名 : NSC 113939; 5-ITu 中文名称 : 5-碘代杀结核菌素 纯度：98.67%

5-Iodotubercidin (NSC 113939) 是一种 ATP 类似物，是一种有效的腺苷激酶 (adenosine kinase) 抑制剂，IC50 值为 26 nM。5-Iodotubercidin (NSC 113939) 通过激活磷酸化酶和糖原合成酶，在离体肝细胞中启动糖原合成。5-Iodotubercidin (NSC 113939) 也抑制 CK1、胰岛素受体酪氨酸激酶、磷酸化酶激酶、PKA、CK2、PKC。

CAS No. : 24386-93-4
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规格 价格 货期
2 mg ¥  340.00
5 mg ¥  520.00
10 mg ¥  880.00
25 mg ¥  2020.00
50 mg ¥  3000.00
10 mM * 1 mL in DMSO ¥  480.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
24386-93-4
分子式
C11H13IN4O4
分子量
392.15
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

5-Iodotubercidin (NSC 113939) 是一种 ATP 类似物，是一种有效的腺苷激酶 (adenosine kinase) 抑制剂，IC50 值为 26 nM。5-Iodotubercidin (NSC 113939) 通过激活磷酸化酶和糖原合成酶，在离体肝细胞中启动糖原合成。5-Iodotubercidin (NSC 113939) 也抑制 CK1、胰岛素受体酪氨酸激酶、磷酸化酶激酶、PKA、CK2、PKC。
相关靶点
Adenosine Kinase
作用通路
Metabolism；Neuronal Signaling
应用领域
肿瘤
IC50 & Target

IC50: 26 nM (adenosine kinase) [1]
体外研究 (In Vitro)

5-Iodotubercidin 抑制 CK1、胰岛素受体酪氨酸激酶、磷酸化酶激酶、PKA、CK2 和 PKC，IC50 值分别为 0.4、3.5、5-10、5-10、10.9 和 27.7 μM [2]。

5-Iodotubercidin (20 μM) 导致 ATP 浓度显著降低，AMP 浓度随之小幅升高。5-Iodotubercidin 降低 ACC 的活性以及脂肪酸和胆固醇的合成速率。与碘结核菌素介导的 ACC 抑制一致，5-Iodotubercidin 诱导细胞内 malonyl-CoA 浓度显著降低 [3]。
体内研究 (In Vivo)

5-Iodotubercidin (1 mL/kg；腹腔注射) 与 bicuculline 局部给药后观察到的诱发癫痫的活性一致 [1]。

5-Iodotubercidin 在大鼠脑中是腺苷激酶 (adenosine kinase) 的有效抑制剂。在小鼠中，5-Iodotubercidin 具有降血压、肌肉松弛、降体温的作用，而这一效果可被腺苷受体拮抗剂 theophylline 抑制。在脑缺血发作前，5-Iodotubercidin (1 mg/kg；腹腔注射) 并不能起到保护作用 [4]。
参考文献

[1]. Ugarkar BG, et al. Adenosine kinase inhibitors. 1. Synthesis, enzyme inhibition, and antiseizure activity of 5-iodotubercidin analogues. J Med Chem. 2000 Jul 27;43(15):2883-93.  

[2]. Massillon D, et al. Identification of the glycogenic compound 5-iodotubercidin as a general protein kinase inhibitor. Biochem J. 1994 Apr 1;299 (Pt 1):123-8.

[3]. García-Villafranca J, et al. Effects of 5-iodotubercidin on hepatic fatty acid metabolism mediated by the inhibition of acetyl-CoA carboxylase. Biochem Pharmacol. 2002 Jun 1;63(11):1997-2000.

[4]. Phillis JW, et al. The adenosine kinase inhibitor, 5-iodotubercidin, is not protective against cerebral ischemic injury in the gerbil. Life Sci. 1993;53(6):497-502.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
78 mg/mL (198.90 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5500 mL 12.7502 mL 25.5004 mL
5 mM 0.5100 mL 2.5500 mL 5.1001 mL
10 mM 0.2550 mL 1.2750 mL 2.5500 mL
50 mM 0.0510 mL 0.2550 mL 0.5100 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.67%

SDS
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

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