5-Iodotubercidin (NSC 113939)，一种 ATP 类似物，是一种有效的腺苷激酶 (adenosine kinase) 抑制剂，IC50 值为 26 nM。5-Iodotubercidin (NSC 113939) 通过激活磷酸化酶和糖原合成酶，在离体肝细胞中启动糖原合成。5-Iodotubercidin (NSC 113939) 也抑制 CK1、胰岛素受体酪氨酸激酶、磷酸化酶激酶、PKA、CK2、PKC。
| Cas No. |
24386-93-4
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| 分子式 |
C11H13IN4O4
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| 分子量 |
392.15
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
5-Iodotubercidin (NSC 113939)，一种 ATP 类似物，是一种有效的腺苷激酶 (adenosine kinase) 抑制剂，IC50 值为 26 nM。5-Iodotubercidin (NSC 113939) 通过激活磷酸化酶和糖原合成酶，在离体肝细胞中启动糖原合成。5-Iodotubercidin (NSC 113939) 也抑制 CK1、胰岛素受体酪氨酸激酶、磷酸化酶激酶、PKA、CK2、PKC。 |
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| 相关靶点 |
Adenosine Kinase |
| 作用通路 |
Metabolic Enzyme/Protease；Neuronal Signaling
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50: 26 nM (adenosine kinase) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
5-Iodotubercidin (NSC 113939) 抑制 CK1、胰岛素受体酪氨酸激酶、磷酸化酶激酶、PKA、CK2 和 PKC，IC50 值分别为 0.4、3.5、5-10、5-10、10.9 和 27.7 μM [2]。 5-Iodotubercidin (20 μM) 导致 ATP 浓度显著降低，AMP 浓度随之小幅升高。5-Iodotubercidin 降低 ACC 的活性以及脂肪酸和胆固醇的合成速率。与碘结核菌素介导的 ACC 抑制一致，5-Iodotubercidin 诱导细胞内 malonyl-CoA 浓度显著降低 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
5-Iodotubercidin (1 ml/kg；腹腔注射) 与 bicuculline 局部给药后观察到的诱发癫痫的活性一致 [1]。 5-Iodotubercidin 在大鼠脑中是腺苷激酶 (adenosine kinase) 的有效抑制剂。在小鼠中，5-Iodotubercidin 具有降血压、肌肉松弛、降体温的作用，而这一效果可被腺苷受体拮抗剂 theophylline 抑制。在脑缺血发作前，5-Iodotubercidin (1 mg/kg；腹腔注射) 并不能起到保护作用 [4]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
78 mg/mL (198.90 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5500 mL | 12.7502 mL | 25.5004 mL | |
| 5 mM | 0.5100 mL | 2.5500 mL | 5.1001 mL | |
| 10 mM | 0.2550 mL | 1.2750 mL | 2.5500 mL | |
| 50 mM | 0.0510 mL | 0.2550 mL | 0.5100 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
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COA
