OSU-T315 是整联蛋白连接激酶 (ILK) 的抑制剂 (IC50=0.6 μM)，通过去磷酸化 AKT-Ser473 和其他 ILK 靶标 (GSK-3β 和肌球蛋白轻链) 抑制 PI3K/AKT 信号传导。 OSU-T315 阻止 AKT 转位到脂筏消除 AKT 的活化，并以 ILK 非依赖性方式触发 Caspase 依赖性细胞凋亡 (Apoptosis)。OSU-T315 通过自噬 (Autophagy) 和凋亡 (Apoptosis) 导致细胞死亡。
| Cas No. |
2070015-22-2
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| 分子式 |
C30H30F3N5O
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| 分子量 |
533.59
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
OSU-T315 是整联蛋白连接激酶 (ILK) 的抑制剂 (IC50=0.6 μM)，通过去磷酸化 AKT-Ser473 和其他 ILK 靶标 (GSK-3β 和肌球蛋白轻链) 抑制 PI3K/AKT 信号传导。 OSU-T315 阻止 AKT 转位到脂筏消除 AKT 的活化，并以 ILK 非依赖性方式触发 Caspase 依赖性细胞凋亡 (Apoptosis)。OSU-T315 通过自噬 (Autophagy) 和凋亡 (Apoptosis) 导致细胞死亡。 |
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| 相关靶点 |
Integrin；Autophagy；Apoptosis
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| 作用通路 |
Cytoskeletal Signaling；Autophagy；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤
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| 体外研究 (In Vitro) |
OSU-T315 (0-10 μM；24 小时) 对 CLL 衍生细胞系和原代 CLL 细胞均有剂量依赖性的选择性细胞毒性，但对正常淋巴细胞的影响较小 [1]。 OSU-T315 (4 μM；16 小时) 在 CLL 细胞中降低 Mcl-1 和 Bcl-xl 水平，触发 CLL 细胞中的 caspase 激活 [1]。 OSU-T315 (1-4 μM；15 分钟) 在 Mec-1，OSU-CLL 细胞中不影响 AKT 的近端膜信号传导 [1]。 OSU-T315 (0-5 μM；24 小时) 抑制前列腺癌和乳腺癌细胞系增殖，对 LNCaP，PC-3，MDA-MB-231，MDA-MB-468，SKBR3，MCF-7 的 IC50 分别为 1.6，2，1，1.5，1.8，2.5 μM，而正常上皮细胞不受影响 [2]。 OSU-T315 (0-4 μM；24 小时) 在 PC3，MDA-MB-231 中抑制 PDK2，是通过对 Ser-473 位点 Akt 磷酸化的抑制 [2]。 OSU-T315 (0-4 μM；24 小时) 通过细胞自噬和凋亡导致 PC-3 细胞死亡 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
OSU-T315 (25-50 mg/kg；口服或腹腔注射；每天一次；2-4 周) 延缓小鼠白血病进展，并显著提高携带 TCL1 白血病细胞的小鼠的总生存率 [1]。 OSU-T315 (25-50 mg/kg；口服；每天；35 天) 抑制裸鼠 PC-3 异种移植瘤的生长 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (187.4 mM) 50℃水浴；超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.8741 mL | 9.3705 mL | 18.7410 mL | |
| 5 mM | 0.3748 mL | 1.8741 mL | 3.7482 mL | |
| 10 mM | 0.1874 mL | 0.9370 mL | 1.8741 mL | |
| 50 mM | 0.0375 mL | 0.1874 mL | 0.3748 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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