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SR9009
目录号 : SJ-MX1896 别名 : Stenabolic; SR 9009; SR-9009 中文名称 : 西地那柏 纯度：99.24%

SR9009 是 REV-ERBα/β 激动剂，作用 REV-ERBα (NR1D1) 和 REV-ERBβ (NR1D2) 的 IC50 分别为 670 nM 和 800 nM。SR9009 可通过抑制自噬 (autophagy)，诱导 REV-ERB 依赖性抗小细胞肺癌效应。

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CAS No. : 1379686-30-2
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规格 价格 货期
5 mg ¥  500.00
10 mg ¥  720.00
25 mg ¥  1100.00
50 mg ¥  2060.00
100 mg ¥  3380.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1379686-30-2
分子式
C20H24ClN3O4S
分子量
437.94
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

SR9009 是 REV-ERBα/β 激动剂，作用 REV-ERBα (NR1D1) 和 REV-ERBβ (NR1D2) 的 IC50 分别为 670 nM 和 800 nM。SR9009 可通过抑制自噬 (autophagy)，诱导 REV-ERB 依赖性抗小细胞肺癌效应。
相关靶点
REV-ERB；Autophagy
作用通路
Metabolism；Nuclear Receptor Signaling；Autophagy
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50
Rev-ErbBα [1] Rev-ErbBβ [1]
670 nM  800 nM
体外研究 (In Vitro)

SR9009 以剂量依赖性的方式显著抑制 22RV1、PC3 和 DU145 细胞的活力，但对 RWPE-1 细胞没有影响。进一步发现，SR9009 显著抑制 PCa 细胞的集落形成并诱导细胞周期阻滞。与对照组相比，SR9009 还促进了 PCa 细胞的凋亡。此外，在 scratch 和 Transwell 实验中，SR9009 还损害了 PCa 细胞的体外迁移 [2]。
体内研究 (In Vivo)

SR9009 (100 mg/kg；腹腔注射) 处理的小鼠表现出严重的脂肪减少。在 SR9009 处理的小鼠中，血浆非酯化脂肪酸 (NEFA) 和血浆葡萄糖的含量分别降低了 23% 和 19% [1]。

在白色脂肪组织 (WAT) 中，SR9009 处理导致参与甘油三酯 (TG) 合成的编码基因的表达减少，这在瘦小鼠中也可以观察到 [1]。

在裸鼠 22RV1 异种移植物模型中，SR9009 (100 mg/kg；每天 2 次；腹腔注射) 治疗显著降低小鼠肿瘤体积和肿瘤生长。SR9009 治疗后小鼠体重减轻。此外，通过对小鼠肿瘤组织进行免疫组化染色，发现 SR9009 治疗降低了 FOXM1 及其靶基因 CCNB1、CCNB2 和 Survivin 的表达 [2]。
参考文献

[1]. Solt LA, et al. Regulation of circadian behaviour and metabolism by synthetic REV-ERB agonists. Nature. 2012 Mar 29;485(7396):62-68.

[2]. Xu H, et al. SR9009 inhibits lethal prostate cancer subtype 1 by regulating the LXRα/FOXM1 pathway independently of REV-ERBs. Cell Death Dis. 2022 Nov 10;13(11):949.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
87 mg/mL (198.66 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2834 mL 11.4171 mL 22.8342 mL
5 mM 0.4567 mL 2.2834 mL 4.5668 mL
10 mM 0.2283 mL 1.1417 mL 2.2834 mL
50 mM 0.0457 mL 0.2283 mL 0.4567 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.24%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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