Tubastatin A hydrochloride (Tubastatin A HCl) 是一种有效的、选择性的 HDAC6 抑制剂，IC50 值为 15 nM，对其选择性是 HDAC8 外的其他亚型的 1000 多倍。Tubastatin A hydrochloride 还抑制 HDAC10 和 MBLAC2。Tubastatin A hydrochloride 可促进自噬并增加凋亡。
| 规格 | 价格 | 货期 |
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| 5 mg | ¥ 220.00 | |
| 10 mg | ¥ 360.00 | |
| 50 mg | ¥ 480.00 | |
| 100 mg | ¥ 820.00 | |
| 200 mg | ¥ 1600.00 |
| Cas No. |
1310693-92-5
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| 分子式 |
C20H22ClN3O2
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| 分子量 |
371.86
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮 |
| 生物活性 |
Tubastatin A hydrochloride (Tubastatin A HCl) 是一种有效的、选择性的 HDAC6 抑制剂，IC50 值为 15 nM，对其选择性是 HDAC8 外的其他亚型的 1000 多倍。Tubastatin A hydrochloride 还抑制 HDAC10 和 MBLAC2。Tubastatin A hydrochloride 可促进自噬并增加凋亡。 |
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| 相关靶点 |
HDAC；Autophagy；Apoptosis；β-lactamase
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics；Autophagy；Apoptosis；Anti-infection
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Tubastatin A hydrochloride 对所有 11 种 HDAC 亚型均有显著选择性，对除 HDAC8 以外的所有亚型的选择性均超过 1000 倍，而对 HDAC8 的选择性约为 57 倍 [1]。 在同型半胱氨酸 (HCA) 诱导的神经变性试验中，Tubastatin A hydrochloride 从 5 μM 开始显示出剂量依赖性保护，可防止 HCA 诱导的细胞死亡，在 10 μM 时几乎完全保护 [1]。 Tubastatin A hydrochloride (100 ng/mL) 可增强 Foxp3+ T 调节细胞 (Tregs) 对体外 T 细胞增殖的抑制 [2]。 Tubastatin A hydrochloride (10 μM) 作用于胆管癌细胞系，诱导乙酰化的 α-tubulin 水平增加，和初级纤毛表达的恢复，初级纤毛表达的恢复与下调 Hedgehog (Hh) 和 MAPK 信号通路，以及减少细胞增殖率 (平均 50％) 和浸润 (40％) 相关 [3]。 Tubastatin A hydrochloride 作用于 LPS 刺激的人类 THP-1 巨噬细胞，显著抑制 TNF-α 和 IL-6，IC50 分别为 272 nM 和 712 nM [4]。 Tubastatin A hydrochloride 作用于小鼠 Raw 264.7 巨噬细胞，抑制一氧化氮 (NO) 分泌，这种作用具有剂量依赖性，IC50 为 4.2 μM [4]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
在小鼠炎症和自身免疫模型 (包括多种形式的实验性结肠炎) 和主要组织相容性复合体 (MHC) 完全不相容的心脏移植排斥中，每日 0.5 mg/kg 的 Tubastatin A hydrochloride 治疗可抑制 HDAC6，从而促进 Tregs 的抑制活性 [2]。 Tubastatin A hydrochloride 降低体内胆管癌的生长。Tubastatin A hydrochloride (10 mg/kg) 处理同基因大鼠原位胆管癌模型，使平均瘤重比对照组低 6 倍，降低肿瘤重量与肝脏重量和体重 (分别为 5 和 5.6 倍) 的比值。Tubastatin A hydrochloride 处理肿瘤，与对照组相比，显著降低 PCNA 阳性细胞的量 (34% vs 65%) [3]。 在弗氏完全佐剂 (FCA) 诱导的动物炎症模型中，Tubastatin A hydrochloride (30 mg/kg；i.p.) 给药显著抑制鼠爪体积。Tubastatin A hydrochloride (30 mg/kg；i.p.) 处理胶原诱导型关节炎 DBA1 小鼠的爪子组织，显著降低临床评分和 IL-6 表达 [4]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
20 mg/mL (53.78 mM)
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
6.67 mg/mL (17.94 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6892 mL | 13.4459 mL | 26.8918 mL | |
| 5 mM | 0.5378 mL | 2.6892 mL | 5.3784 mL | |
| 10 mM | 0.2689 mL | 1.3446 mL | 2.6892 mL | |
| 50 mM | 0.0538 mL | 0.2689 mL | 0.5378 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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