AZD 6482 (KIN-193) - CAS:1173900-33-8 - 山东思科捷生物技术有限公司

您当前的位置：

AZD 6482 (KIN-193)

目录号 : SJ-MX1893 纯度：99.92%

AZD6482 (KIN-193) 是一种有效的选择性 p110β 抑制剂，IC50 为 0.69 nM。

CAS No. :1173900-33-8

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
5 mg	¥ 720.00
25 mg	¥ 2530.00
50 mg	¥ 4605.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

1173900-33-8

分子式

C₂₂H₂₄N₄O₄

分子量

408.45

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

AZD6482 (KIN-193) 是一种有效的选择性 p110β 抑制剂，IC50 为 0.69 nM。

相关靶点

PI3K；Autophagy

作用通路

PI3K/Akt/mTOR；Autophagy

应用领域

肿瘤；干细胞

IC50 & Target

IC50	PI3Kα ^[1]	136 nM
IC50	PI3Kβ ^[1]	0.69 nM
IC50	PI3Kδ ^[1]	13.6 nM
IC50	PI3Kγ ^[1]	47.8 nM
IC50	PI3K-C2β ^[1]	54.1 nM
IC50	hVps34 ^[1]	3390 nM
IC50	DNA-PK ^[1]	53.7 nM
IC50	PI4Kα ^[1]	8830 nM
IC50	mTOR ^[1]	3930 nM
	Autophagy ^[1]

体外研究 (In Vitro)

体外激酶实验表明 AZD6482 (KIN-193) 能有效抑制 p110β 的激酶活性 (IC50 为 0.69 nM)，并选择性远高于 p110α、 p110δ 和 p110γ 亚型。AZD6482 (KIN-193) 也表现出比 PI3K-C2β、DNA-PK 和其他 PIKKs 更高的选择性。我们使用高通量肿瘤细胞系谱检测发现 35% 的 PTEN 突变细胞系 (20/57) 和 16% 的 PTEN 野生型细胞系 (58/365)对 AZD6482 敏感，其阈值为 EC50＜5µM，可以推断 AZD6482 选择性靶向 PTEN 缺陷肿瘤 ^[1]。

体内研究 (In Vivo)

当肿瘤体积达到 500 mm³时，AZD6482 (10 mg/kg；i.p.；单次注射) 可以抑制 Rat1-CA-p110β 荷瘤小鼠肿瘤中 AKT 的磷酸化，但在 Rat1-CAp110α 肿瘤中保持不变 ^[1]。

参考文献

[1]. Ni J, et al. Functional characterization of an isoform-selective inhibitor of PI3K-p110β as a potential anticancer agent. Cancer Discov. 2012 May;2(5):425-33.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	82 mg/mL (200.76 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.4483 mL	12.2414 mL	24.4828 mL
	5 mM	0.4897 mL	2.4483 mL	4.8966 mL
	10 mM	0.2448 mL	1.2241 mL	2.4483 mL
	50 mM	0.0490 mL	0.2448 mL	0.4897 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。