GSK 2830371 - CAS:1404456-53-6 - 山东思科捷生物技术有限公司

010D220O,010D230δ,010D240μ,0D01

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GSK 2830371

目录号 : SJ-MX0921 纯度：98.24%

GSK 2830371 是一种选择性的 Wip1 磷酸酶 (Wip1 phosphatase) 抑制剂，IC50 为 6 nM。

CAS No. :1404456-53-6

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规格	价格	货期
5 mg	¥ 440.00
10 mg	¥ 735.00
25 mg	¥ 1470.00
50 mg	¥ 2475.00
100 mg	¥ 4235.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

1404456-53-6

分子式

C₂₃H₂₉ClN₄O₂S

分子量

461.02

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	GSK 2830371 是一种选择性的 Wip1 磷酸酶 (Wip1 phosphatase) 抑制剂，IC50 为 6 nM。
相关靶点	Phosphatase
作用通路	Metabolic Enzyme/Protease
应用领域	肿瘤
IC50 & Target	IC50: 6 nM (Wip1 phosphatase) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	GSK 2830371 有效抑制 FDP 和内源性底物 phospho-p38 MAPK (T180) 的 Wip1 (2-420) 去磷酸化，IC50 值分别为 6 nM 和 13 nM ^[1]。在 PPM1D 扩增的 MCF7 乳腺癌细胞中，用 GSK 2830371 (0.04、0.11、0.33、1、3 和 9 μM) 处理以浓度依赖性方式增加底物的磷酸化 ^[1]。用 GSK 2830371 (0.001、0.01、0.1、1 和 10 μM) 处理 MX-1 和 MCF7 细胞 (Wip1 扩增；p53 野生型) 在细胞生长测定中引起浓度依赖性效应 ^[1]。 GSK2830371 在 MCF-7 细胞中的 50% 生长抑制浓度 (GI50) 为 2.65 μM。用 2.5 μM GSK2830371 处理 MCF-7 细胞会导致 WIP1 的两种亚型在 8 小时内发生显著的时间依赖性降解，这与 p53 稳定和磷酸化 p53^Ser15 (pp53^Ser15) 相关 ^[2]。
体内研究 (In Vivo)	在药效学测定中，口服 GSK 2830371 可增加 Chk2 (T68) 和 p53 (S15) 的磷酸化并降低 DOHH2 肿瘤中的 Wip1 蛋白浓度。在以 BID (每天两次) 和 TID (每天三次) 口服给药后 (150 mg/kg; 14 天)，GSK 2830371 分别抑制 DOHH2 肿瘤异种移植物的生长 41% 和 68%。在用 BID (75 或 150 mg/kg) 处理的小鼠中观察到相当的肿瘤生长抑制。TID 方案对肿瘤生长的更大抑制与 GSK 2830371 在小鼠中的短半衰期一致，这也表明持续抑制 Wip1 可能是最大抗肿瘤作用所必需的 ^[1]。
参考文献	[1]. Gilmartin AG, et al. Allosteric Wip1 phosphatase inhibition through flap-subdomain interaction. Nat Chem Biol. 2014 Mar;10(3):181-7. [2]. Esfandiari A, et al. Chemical Inhibition of Wild-Type p53-Induced Phosphatase 1 (WIP1/PPM1D) by GSK2830371 Potentiates the Sensitivity to MDM2 Inhibitors in a p53-Dependent Manner. Mol Cancer Ther. 2016 Mar;15(3):379-91.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	92 mg/mL (199.56 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.1691 mL	10.8455 mL	21.6910 mL
	5 mM	0.4338 mL	2.1691 mL	4.3382 mL
	10 mM	0.2169 mL	1.0846 mL	2.1691 mL
	50 mM	0.0434 mL	0.2169 mL	0.4338 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。