Ipatasertib (GDC-0068) 是一种口服有效的、高选择性和 ATP 竞争性泛 Akt 抑制剂，其对 Akt1/2/3 的 IC50 值分别为 5、18、8 nM。Ipatasertib 通过抑制 Akt 导致非 p53 依赖性的 PUMA 激活，从而同步激活 FoxO3a 和 NF-κB 。Ipatasertib 还能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)，抑制异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
| Cas No. |
1001264-89-6
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C24H32ClN5O2
|
|||||
| 分子量 |
458.00
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
| 生物活性 |
Ipatasertib (GDC-0068) 是一种口服有效的、高选择性和 ATP 竞争性泛 Akt 抑制剂，其对 Akt1/2/3 的 IC50 值分别为 5、18、8 nM。Ipatasertib 通过抑制 Akt 导致非 p53 依赖性的 PUMA 激活，从而同步激活 FoxO3a 和 NF-κB 。Ipatasertib 还能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)，抑制异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。 |
||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Akt；Apoptosis；Organoid
|
||||||||||||
| 作用通路 |
PI3K/Akt/mTOR；Apoptosis；Stem Cell/Wnt
|
||||||||||||
| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
|
||||||||||||
| IC50 & Target |
|
||||||||||||
| 体外研究 (In Vitro) |
Ipatasertib (10 µM; 12, 24 h) 在细胞实验中，通过非 p53 依赖性的 PUMA 激活抑制结肠癌细胞增殖 [2]。 Ipatasertib (1, 5, 10, 20 μM; 24 h/10 μM; 3, 6, 12, 24 h) 在 HCT116 细胞中，以时间和浓度依赖的方式上调 PUMA 的表达 [2]。 Ipatasertib 在野生型、p53−/− 型, 以及 DLD1 (p53 突变) 型 HCT116 细胞中增加 PUMA 的 mRNA 水平 [2]。 Ipatasertib (10 µM; 24 h) 通过 PUMA/Bax 途径诱导 HCT116 细胞凋亡 [2]。 |
||||||||||||
| 体内研究 (In Vivo) |
Ipatasertib (30 mg/kg; p.o.; single daily for 15 consecutive days) 在野生型和 PUMA−/− 型 HCT116 异种移植小鼠模型中显示出 PUMA 依赖性抗肿瘤活性 [2]。 |
||||||||||||
| 参考文献 |
|
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
91 mg/mL (198.69 mM)
|
|---|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1834 mL | 10.9170 mL | 21.8341 mL | |
| 5 mM | 0.4367 mL | 2.1834 mL | 4.3668 mL | |
| 10 mM | 0.2183 mL | 1.0917 mL | 2.1834 mL | |
| 50 mM | 0.0437 mL | 0.2183 mL | 0.4367 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
鲁公网安备37011202002432号