Bafilomycin A1 是特异性、可逆的 V-ATPase 抑制剂，IC50 值为 4-400 nmol/mg。Bafilomycin A1 是大环内酯类抗生素，也是一种自噬 (autophagy) 晚期阶段抑制剂。Bafilomycin A1 阻断自噬体与溶酶体的融合，并抑制培养细胞溶酶体中的酸化和蛋白质降解。Bafilomycin A1 也诱导调亡 (apoptosis)。
| Cas No. |
88899-55-2
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| 分子式 |
C35H58O9
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| 分子量 |
622.83
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
-20℃，粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。 |
| 生物活性 |
Bafilomycin A1 是特异性、可逆的 V-ATPase 抑制剂，IC50 值为 4-400 nmol/mg。Bafilomycin A1 是大环内酯类抗生素，也是一种自噬 (autophagy) 晚期阶段抑制剂。Bafilomycin A1 阻断自噬体与溶酶体的融合，并抑制培养细胞溶酶体中的酸化和蛋白质降解。Bafilomycin A1 也诱导调亡 (apoptosis)。 |
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| 相关靶点 |
Proton Pump；Autophagy；Antibiotic；Bacterial；Apoptosis
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| 作用通路 |
Membrane Transporter/Ion Channel；Autophagy；Anti-infection；Apoptosis
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| 产品类别 |
天然产物；抗生素
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| 应用领域 |
感染；肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50: 4-400 nmol/mg (V-ATPase) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Bafilomycin A1 对不同类型如真菌 (N. crassa)、植物 (Z. mays) 和动物 (牛腹腔髓质) 的膜 ATP 酶作用，IC50 分别为 400 nmol/mg、4 nmol/mg 和 50 nmol/mg [1]。 Bafilomycin A1 通过抑制 V-ATPase 依赖性酸化和 Ca-P60A/SERCA 依赖性自噬体-溶酶体融合来破坏自噬通量 [2]。 低浓度 (1 nM) 的 Bafilomycin A1 有效且特异性地抑制和杀死儿童 B 细胞急性淋巴细胞白血病细胞。Bafilomycin A1 靶向自噬途径的早期和晚期阶段，并诱导不依赖于半胱天冬酶的细胞凋亡。Bafilomycin A1 诱导 Beclin 1 与 Bcl-2 结合，进一步抑制自噬并促进凋亡细胞死亡 [3]。 Bafilomycin A1 抑制 BEL-7402 肝细胞癌和 HO-8910 卵巢癌细胞系的生长，并抑制转移潜能。透射电子显微镜和 capsase-3 及 capsase-9 的分析表明 Bafilomycin A1 诱导细胞凋亡 [4]。 Bafilomycin A1 以剂量依赖性方式抑制多种培养细胞的生长，包括金仓鼠胚胎和 NIH-3T3 成纤维细胞 (无论它们是否被转化) 以及 PC12 和 HeLa 细胞。Bafilomycin A1 抑制细胞生长的 IC50 范围为 10 至 50 nM [5]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
用低剂量 Bafilomycin A1 (0.1 mg/kg) 进行慢性治疗会轻微抑制肿瘤体积，但最终的肿瘤体积与对照没有显著差异。然而，与对照组相比，高剂量 Bafilomycin A1 (1 mg/kg) 的长期治疗在 21 天后显著抑制了肿瘤的生长 [6]。 Bafilomycin A1 (0.1 mg/kg 或 1 mg/kg；每天腹腔注射；持续 3 天) 可延长患有晚期疾病的 B 细胞急性淋巴细胞白血病 (B-ALL) 异种移植小鼠的存活时间 [7]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (160.56 mM) 超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.6056 mL | 8.0279 mL | 16.0557 mL | |
| 5 mM | 0.3211 mL | 1.6056 mL | 3.2111 mL | |
| 10 mM | 0.1606 mL | 0.8028 mL | 1.6056 mL | |
| 50 mM | 0.0321 mL | 0.1606 mL | 0.3211 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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