Apixaban
目录号 : SJ-MX0923 别名 : BMS-562247-01; BMS 562247-01 中文名称 : 阿哌沙班 纯度:99.93%

Apixaban (BMS-562247-01) 是一种高度选择性,口服可逆的凝血因子 Xa (Factor Xa) 抑制剂,抑制人和兔凝血因子 Xa 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 0.17 nM。Apixaban 可以用于各种血栓栓塞疾病的相关研究。

CAS No. :503612-47-3
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不针对患者销售。
规格 价格 货期
5 mg ¥  545.00
50 mg ¥  1345.00
200 mg ¥  2985.00
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Cas No.
503612-47-3
分子式
C25H25N5O4
分子量
459.50
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Apixaban (BMS-562247-01) 是一种高度选择性,口服可逆的凝血因子 Xa (Factor Xa) 抑制剂,抑制人和兔凝血因子 Xa 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 0.17 nM。Apixaban 可以用于各种血栓栓塞疾病的相关研究。

相关靶点

Factor Xa

作用通路

Metabolic Enzyme/Protease

应用领域

心血管

IC50 & Target
IC50 IC50
Human Factor Xa [1] Rabbit Factor Xa [1]
0.08 nM 0.17 nM
体外研究 (In Vitro)

Apixaban 会延长正常人血浆的凝血时间,使凝血酶原时间 ,经过改良凝血酶原时间 (mPT)、活化部分凝血活酶时间 (APTT) 和 HepTest四项指标加倍所需要的Apixaban浓度 (EC2x) 分别为 3.6 μM、0.37 μM、7.4 μM 和 0.4 μM [2]

体内研究 (In Vivo)

Apixaban表现出优异的药物动力学,在狗体内具有非常低的清除率 Cl为 0.02 L/kg/h和低分布容积 ,Vdss:为0.2 L/kg。 此外,Apixaban还具有中等半衰期 T1/2为5.8 小时和良好的口服生物利用度F为58% [1]

参考文献

[1]. Pinto DJ, et al. Discovery of 1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-6-(4-(2-oxopiperidin-1-yl)phenyl)-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxamide (apixaban, BMS-562247), a highly potent, selective, efficacious, and orally bioavailable inhibitor of blood coagulation factor Xa. J Med Chem. 2007 Nov 1;50(22):5339-56.

[2]. Wong PC, et al. Apixaban, an oral, direct and highly selective factor Xa inhibitor: in vitro, antithrombotic and antihemostatic studies. J Thromb Haemost. 2008 May;6(5):820-9

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
47 mg/mL(102.29 mM)超声

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1763 mL 10.8814 mL 21.7628 mL
5 mM 0.4353 mL 2.1763 mL 4.3526 mL
10 mM 0.2176 mL 1.0881 mL 2.1763 mL
50 mM 0.0435 mL 0.2176 mL 0.4353 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.93%

[1]. Pinto DJ, et al. Discovery of 1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-6-(4-(2-oxopiperidin-1-yl)phenyl)-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxamide (apixaban, BMS-562247), a highly potent, selective, efficacious, and orally bioavailable inhibitor of blood coagulation factor Xa. J Med Chem. 2007 Nov 1;50(22):5339-56.

[2]. Wong PC, et al. Apixaban, an oral, direct and highly selective factor Xa inhibitor: in vitro, antithrombotic and antihemostatic studies. J Thromb Haemost. 2008 May;6(5):820-9

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。