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Apixaban

目录号 : SJ-MX0923 别名 : BMS-562247-01 中文名称 : 阿哌沙班
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说明书 COA SDS 通用指南
纯度：99.93%

Apixaban (BMS-562247-01) 是一种高度选择性、可逆并具有口服活性的凝血因子 Xa (Factor Xa) 抑制剂，抑制人和兔凝血因子 Xa 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 0.17 nM。Apixaban 可以用于各种血栓栓塞疾病的相关研究。

CAS No. : 503612-47-3
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规格 价格 货期
1 mg ¥  160.00
5 mg ¥  320.00
10 mg ¥  460.00
25 mg ¥  720.00
50 mg ¥  880.00
100 mg ¥  1220.00
200 mg ¥  1680.00
500 mg ¥  2480.00
10 mM * 1 mL in DMSO ¥  320.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
503612-47-3
分子式
C25H25N5O4
分子量
459.50
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项

粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。
生物活性

Apixaban (BMS-562247-01) 是一种高度选择性、可逆并具有口服活性的凝血因子 Xa (Factor Xa) 抑制剂，抑制人和兔凝血因子 Xa 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 0.17 nM。Apixaban 可以用于各种血栓栓塞疾病的相关研究。
相关靶点
Factor Xa
作用通路
Metabolism
应用领域
心血管；肿瘤
IC50 & Target
Ki Ki
Human Factor Xa [1] Rabbit Factor Xa [1]
0.08 nM 0.17 nM
体外研究 (In Vitro)

在体外实验中，Apixaban (BMS-562247-01) 具有强效且选择性的作用，在人、兔子、大鼠和狗中的 EC2x 分别为 3.6 μM、2.3 μM、7.9 μM 和 6.7 μM [2]。
体内研究 (In Vivo)

在体内实验中，Apixaban (i.v.) 在 AVST、VT 和 ECAT 中的抗血栓形成有效剂量 (ED50) 值以及使 BT 增加 3 倍的 BT ED3x 值分别为 0.27±0.03、0.11±0.03、0.07±0.02 和 > 3  mg/kg/h [2]。
参考文献

[1]. Pinto DJ, et al. Discovery of 1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-6-(4-(2-oxopiperidin-1-yl)phenyl)-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxamide (apixaban, BMS-562247), a highly potent, selective, efficacious, and orally bioavailable inhibitor of blood coagulation factor Xa. J Med Chem. 2007 Nov 1;50(22):5339-56.  

[2]. Wong PC, et al. Apixaban, an oral, direct and highly selective factor Xa inhibitor: in vitro, antithrombotic and antihemostatic studies. J Thromb Haemost. 2008 May;6(5):820-9.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
47 mg/mL (102.29 mM) 超声

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1763 mL 10.8814 mL 21.7628 mL
5 mM 0.4353 mL 2.1763 mL 4.3526 mL
10 mM 0.2176 mL 1.0881 mL 2.1763 mL
50 mM 0.0435 mL 0.2176 mL 0.4353 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.93%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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