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V-9302
目录号 : SJ-MX0195 纯度:99.78%

V-9302 是一种跨膜谷氨酰胺通量的竞争性拮抗剂,可选择性地靶向氨基酸转运蛋白 ASCT2 (SLC1A5)。V-9302 在 HEK-293 细胞中抑制 ASCT2 介导的谷氨酰胺摄取,IC50 为 9.6 μM。

CAS No. :1855871-76-9
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不针对患者销售。
规格 价格 货期
5 mg ¥  660.00
10 mg ¥  1120.00
25 mg ¥  2145.00
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200 mg 咨询
大包装 有超大折扣 QQ交谈
Cas No.
1855871-76-9
分子式
C34H38N2O4
分子量
538.68
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
储存注意事项

密封,防潮

生物活性

V-9302 是一种跨膜谷氨酰胺通量的竞争性拮抗剂,可选择性地靶向氨基酸转运蛋白 ASCT2 (SLC1A5)。V-9302 在 HEK-293 细胞中抑制 ASCT2 介导的谷氨酰胺摄取,IC50 为 9.6 μM。

应用领域
肿瘤
IC50 & Target

IC50: 9.6 μM (ASCT2,in HEK-293 cell) [1]

体外研究 (In Vitro)

V-9302 以浓度依赖性方式抑制人体细胞中 ASCT2 介导的谷氨酰胺的摄取,其效力比 γ-L-谷氨酰-对硝基苯胺提高 100 倍 [1]

用 V-9302 对 ASCT2 的药理学阻断会导致癌细胞生长和增殖减弱,促进细胞死亡,并促进氧化应激反应 [1]

体内研究 (In Vivo)

在 HCT-116 和 HT29 异种移植模型中,V-9302 (75 mg/kg;静脉注射;21 天内每天一次) 可防止肿瘤生长 [1]

V-9302 (50 mg/kg;静脉注射;每天,持续 5 天) 显著减少肿瘤的生长 [2]

V-9302 和 CB-839 联合使用时 (30 mg/kg;将 SNU398 和 MHCC97H 细胞接种于 BALB/c 裸鼠中;分别作用 20 和 15 天) 在 SNU398 和 MHCC97H 异种移植模型中都引起强烈的生长抑制,而单药治疗显示出较弱的抗肿瘤作用 [3]

参考文献

[1]. Schulte ML, et al. Pharmacological blockade of ASCT2-dependent glutamine transport leads to antitumor efficacy in preclinical models. Nat Med. 2018 Feb;24(2):194-202.

[2]. Edwards DN, et al. Selective glutamine metabolism inhibition in tumor cells improves antitumor T lymphocyte activity in triple-negative breast cancer. J Clin Invest. 2021 Feb 15;131(4):e140100.

[3]. Jin H, et al. A powerful drug combination strategy targeting glutamine addiction for the treatment of human liver cancer. Elife. 2020 Oct 5;9:e56749.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
25 mg/mL (46.41 mM) 80℃水浴
H2O (如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
1 mg/mL (1.86 mM) 80℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8564 mL 9.2819 mL 18.5639 mL
5 mM 0.3713 mL 1.8564 mL 3.7128 mL
10 mM 0.1856 mL 0.9282 mL 1.8564 mL
50 mM 0.0371 mL 0.1856 mL 0.3713 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.78%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:思科捷的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。