V-9302 是一种跨膜谷氨酰胺通量的竞争性拮抗剂,可选择性地靶向氨基酸转运蛋白 ASCT2 (SLC1A5)。V-9302 在 HEK-293 细胞中抑制 ASCT2 介导的谷氨酰胺摄取,IC50 为 9.6 μM。
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
密封,防潮
IC50: 9.6 μM (ASCT2,in HEK-293 cell) [1]
V-9302 以浓度依赖性方式抑制人体细胞中 ASCT2 介导的谷氨酰胺的摄取,其效力比 γ-L-谷氨酰-对硝基苯胺提高 100 倍 [1]。
用 V-9302 对 ASCT2 的药理学阻断会导致癌细胞生长和增殖减弱,促进细胞死亡,并促进氧化应激反应 [1]。
在 HCT-116 和 HT29 异种移植模型中,V-9302 (75 mg/kg;静脉注射;21 天内每天一次) 可防止肿瘤生长 [1]。
V-9302 (50 mg/kg;静脉注射;每天,持续 5 天) 显著减少肿瘤的生长 [2]。
V-9302 和 CB-839 联合使用时 (30 mg/kg;将 SNU398 和 MHCC97H 细胞接种于 BALB/c 裸鼠中;分别作用 20 和 15 天) 在 SNU398 和 MHCC97H 异种移植模型中都引起强烈的生长抑制,而单药治疗显示出较弱的抗肿瘤作用 [3]。
[1]. Schulte ML, et al. Pharmacological blockade of ASCT2-dependent glutamine transport leads to antitumor efficacy in preclinical models. Nat Med. 2018 Feb;24(2):194-202.
[2]. Edwards DN, et al. Selective glutamine metabolism inhibition in tumor cells improves antitumor T lymphocyte activity in triple-negative breast cancer. J Clin Invest. 2021 Feb 15;131(4):e140100.
[3]. Jin H, et al. A powerful drug combination strategy targeting glutamine addiction for the treatment of human liver cancer. Elife. 2020 Oct 5;9:e56749.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.78%
4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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