Elesclomol (STA-4783) - CAS:488832-69-5 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Elesclomol (STA-4783)

目录号 : SJ-MX0588 中文名称 : 伊利司莫 纯度：99.78%

Elesclomol 是一种氧化应激 (oxidative stress) 诱导剂，可诱导癌细胞凋亡，对多种癌细胞显示出抗肿瘤活性。Elesclomol 特异性结合铁氧还蛋白 1 (FDX1) α2/α3 螺旋和 β5 链，抑制 FDX1 介导的 Fe-S 簇生物合成。Elesclomol (STA-4783) 是一种高度亲脂性的 Cu²⁺ 结合分子，可促进铜死亡 (cuproptosis)，因此可用于 Menkes 和相关的遗传性铜缺乏症研究。

CAS No. :488832-69-5

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规格	价格	货期
5 mg	¥ 425.00
50 mg	¥ 1410.00
100 mg	¥ 2465.00
200 mg	咨询
500 mg	咨询
1 g	咨询
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

488832-69-5

分子式

C₁₉H₂₀N₄O₂S₂

分子量

400.52

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Elesclomol 是一种氧化应激 (oxidative stress) 诱导剂，可诱导癌细胞凋亡，对多种癌细胞显示出抗肿瘤活性。Elesclomol 特异性结合铁氧还蛋白 1 (FDX1) α2/α3 螺旋和 β5 链，抑制 FDX1 介导的 Fe-S 簇生物合成。Elesclomol (STA-4783) 是一种高度亲脂性的 Cu²⁺ 结合分子，可促进铜死亡 (cuproptosis)，因此可用于 Menkes 和相关的遗传性铜缺乏症研究。
相关靶点	Reactive Oxygen Species；Cuproptosis
作用通路	Immunology/Inflammation；Amino Acid/Protein Metabolism；Glucose Metabolism；Lipid Metabolism；NF-κB Signaling；Apoptosis
应用领域	肿瘤；干细胞
IC50 & Target	HSP70^[1]
体外研究 (In Vitro)	Elesclomol (200 nM；18 小时) 处理增加了 HSB2 细胞早期和晚期凋亡细胞的数量。Elesclomol 通过诱导氧化应激诱导癌细胞凋亡^[1]。 Elesclomol 与 FDX1 α2/α3 螺旋和 β5 链结合，但不与同源蛋白 FDX2 结合。Elesclomol-Cu(II) 是 FDX1 的新底物。FDX1 蛋白结合并降低 elesclomol-Cu(II) 复合物^[2]。 Elesclomol-Cu (1:1比例) (40 nM) 仅作用 2 小时可导致细胞内铜水平增加 15-60 倍，并在 24 小时后触发 ABC1 细胞的细胞死亡 ^[2]。当细胞在糖酵解 (葡萄糖培养基) 条件中生长时，处理前将铜以 1:1 的摩尔比添加到 Elesclomol 中能够显著降低细胞活力 ^[3]。 Elesclomol 显著抑制 SK-MEL-5、MCF-7 和 HL-60 细胞活力，IC50 值分别为 110 nM、24 nM 和 9 nM ^[4]。 Elesclomol 可将 Cu 带到线粒体，过量的铜会促进脂化蛋白的聚集和 Fe-S 簇蛋白的不稳定，从而导致蛋白毒性应激并最终导致细胞死亡^[5]。
体内研究 (In Vivo)	Elesclomol (10 mg/kg；皮下注射；从出生后第 5 天至第 26 天，每 3 天治疗 1 次，直至出生后第 54 天，每周治疗 1 次) 可改善严重的心脏病理，部分减轻肥厚。Elesclomol 治疗后，心脏 [Cu] 从 34% 增加到 55%^[6]。 Elesclomol 将铜护送至线粒体，并增加脑内细胞色素 c 氧化酶水平。Elesclomol 可预防有害的神经退行性改变并提高斑驳鼠的存活率 ^[6]。 Elesclomol (25-100 mg/kg) 单独处理携带人乳腺癌 (MDA435、MCF7 和 ZR-75-1)、肺癌 (RER) 或淋巴癌 (U937) 的裸鼠模型时，不显示抗癌活性，但 Elesclomol 能够大幅增强化疗药物的功效，可使肿瘤衰退，也可延长小鼠寿命^[7]。
参考文献	[1]. Kirshner JR, et al. Elesclomol induces cancer cell apoptosis through oxidative stress. Mol Cancer Ther. 2008 Aug;7(8):2319-27. [2]. Peter Tsvetkov, et al. Copper induces cell death by targeting lipoylated TCA cycle proteins. Science. 2022 Mar 18;375(6586):1254-1261. [3]. Peter Tsvetkov, et al. Mitochondrial metabolism promotes adaptation to proteotoxic stress. Nat Chem Biol. 2019 Jul;15(7):681-689. [4]. Bair JS, et al. Chemistry and biology of deoxynyboquinone, a potent inducer of cancer cell death. J Am Chem Soc. 2010 Apr 21;132(15):5469-7. [5]. Tsvetkov P, et al. Copper induces cell death by targeting lipoylated TCA cycle proteins. Science. 2022;375(6586):1254-1261. [6]. Liam M Guthrie, et al. Elesclomol alleviates Menkes pathology and mortality by escorting Cu to cuproenzymes in mice. Science. 2020 May 8;368(6491):620-625. [7]. Gehrmann M. Drug evaluation: STA-4783--enhancing taxane efficacy by induction of Hsp70. Curr Opin Investig Drugs. 2006 Jun;7(6):574-80.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	80 mg/mL (199.75 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.4968 mL	12.4838 mL	24.9675 mL
	5 mM	0.4994 mL	2.4968 mL	4.9935 mL
	10 mM	0.2497 mL	1.2484 mL	2.4968 mL
	50 mM	0.0499 mL	0.2497 mL	0.4994 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。