Elesclomol 是一种氧化应激 (oxidative stress) 诱导剂，可诱导癌细胞凋亡，对多种癌细胞显示出抗肿瘤活性。Elesclomol 特异性结合铁氧还蛋白 1 (FDX1) α2/α3 螺旋和 β5 链，抑制 FDX1 介导的 Fe-S 簇生物合成。Elesclomol (STA-4783) 是一种高度亲脂性的 Cu2+ 结合分子，可促进铜死亡 (cuproptosis)，因此可用于 Menkes 和相关的遗传性铜缺乏症研究。Elesclomol 是一种活性氧 (ROS) 诱导剂。
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| Cas No. |
488832-69-5
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| 分子式 |
C19H20N4O2S2
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| 分子量 |
400.52
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Elesclomol 是一种氧化应激 (oxidative stress) 诱导剂，可诱导癌细胞凋亡，对多种癌细胞显示出抗肿瘤活性。Elesclomol 特异性结合铁氧还蛋白 1 (FDX1) α2/α3 螺旋和 β5 链，抑制 FDX1 介导的 Fe-S 簇生物合成。Elesclomol (STA-4783) 是一种高度亲脂性的 Cu2+ 结合分子，可促进铜死亡 (cuproptosis)，因此可用于 Menkes 和相关的遗传性铜缺乏症研究。Elesclomol 是一种活性氧 (ROS) 诱导剂。 |
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| 相关靶点 |
Reactive Oxygen Species；Cuproptosis；Apoptosis
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| 作用通路 |
Immunology/Inflammation；Metabolic Enzyme/Protease；NF-κB Signaling；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
HSP70 [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Elesclomol (200 nM；18 小时) 处理增加了 HSB2 细胞早期和晚期凋亡细胞的数量。Elesclomol 通过诱导氧化应激诱导癌细胞凋亡 [1]。 Elesclomol 与 FDX1 α2/α3 螺旋和 β5 链结合，但不与同源蛋白 FDX2 结合。Elesclomol-Cu(II) 是 FDX1 的新底物。FDX1 蛋白结合并降低 elesclomol-Cu(II) 复合物 [2]。 Elesclomol-Cu (1:1 比例) (40 nM) 仅作用 2 小时可导致细胞内铜水平增加 15-60 倍，并在 24 小时后触发 ABC1 细胞的细胞死亡 [2]。 当细胞在糖酵解 (葡萄糖培养基) 条件中生长时，处理前将铜以 1:1 的摩尔比添加到 Elesclomol 中能够显著降低细胞活力 [3]。 Elesclomol 显著抑制 SK-MEL-5、MCF-7 和 HL-60 细胞活力，IC50 值分别为 110 nM、24 nM 和 9 nM [4]。 Elesclomol 可将 Cu 带到线粒体，过量的铜会促进脂化蛋白的聚集和 Fe-S 簇蛋白的不稳定，从而导致蛋白毒性应激并最终导致细胞死亡 [5]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Elesclomol (10 mg/kg；皮下注射；从出生后第 5 天至第 26 天，每 3 天治疗 1 次，直至出生后第 54 天，每周治疗 1 次) 可改善严重的心脏病理，部分减轻肥厚。Elesclomol 治疗后，心脏 [Cu] 从 34% 增加到 55% [6]。 Elesclomol 将铜护送至线粒体，并增加脑内细胞色素 c 氧化酶水平。Elesclomol 可预防有害的神经退行性改变并提高斑驳鼠的存活率 [6]。 Elesclomol (25-100 mg/kg) 单独处理携带人乳腺癌 (MDA435、MCF7 和 ZR-75-1)、肺癌 (RER) 或淋巴癌 (U937) 的裸鼠模型时，不显示抗癌活性，但 Elesclomol 能够大幅增强化疗药物的功效，可使肿瘤衰退，也可延长小鼠寿命 [7]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
80 mg/mL (199.75 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4968 mL | 12.4838 mL | 24.9675 mL | |
| 5 mM | 0.4994 mL | 2.4968 mL | 4.9935 mL | |
| 10 mM | 0.2497 mL | 1.2484 mL | 2.4968 mL | |
| 50 mM | 0.0499 mL | 0.2497 mL | 0.4994 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
