Tigecycline (GAR-936) 是一种广谱的甘氨酰环素抗生素。Tigecycline 对 E. coli (MG1655 菌株) 的平均抑制浓度 (MIC) 约为 125 ng/mL。对 Acinetobacter baumannii (A. baumannii) 的 MIC50 和 MIC90 分别为 1 和 2 mg/L。Tigecycline 可通过下调 PI3K-AKT-mTOR 途径诱导自噬 (autophagy)。
| Cas No. |
220620-09-7
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| 分子式 |
C29H39N5O8
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| 分子量 |
585.65
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Tigecycline (GAR-936) 是一种广谱的甘氨酰环素抗生素。Tigecycline 对 E. coli (MG1655 菌株) 的平均抑制浓度 (MIC) 约为 125 ng/mL。对 Acinetobacter baumannii (A. baumannii) 的 MIC50 和 MIC90 分别为 1 和 2 mg/L。Tigecycline 可通过下调 PI3K-AKT-mTOR 途径诱导自噬 (autophagy)。 |
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| 相关靶点 |
Bacterial；Autophagy；Antibiotic |
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| 作用通路 |
Anti-infection；Autophagy |
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| 产品类别 |
天然产物；抗生素
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| 应用领域 |
感染；肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Tigecycline (0.63-30 µM，预培养 4 天，处理 72 小时) 抑制 AML2 和 HL-60 细胞，IC50 分别为 4.72±0.54 和 3.06±0.85 μM (新配制)。Tigecycline 抑制 AML2 细胞和 HL-60 细胞，IC50 分别为 5.64±0.55 和 4.27±0.45 μM (预孵育 1 天)。 Tigecycline 抑制 AML2 细胞和 HL-60 细胞，IC50 分别为 5.02±0.60 和 4.39±0.44 μM (预孵育 2 天)。 Tigecycline 抑制 AML2 细胞和 HL-60 细胞，IC50 分别 为 4.09±0.41 和 3.95±0.39 μM (预孵育 3 天)。 Tigecycline 在盐水中预孵育 4 天后，通过 CellTiter Flour 测定测量，Tigecycline 失去了杀死 TEX 人类白血病细胞的能力 (从新鲜制备的 IC50~5 µM 到预孵育 4 天后的 IC50>50 µM) [1] 。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
使用 50 mg/kg 的 Tigecycline，每天小鼠腹腔注射两次，持续 11 天，可减少 NOD/SCID 的肿瘤体积和重量 [1]。 Tigecycline 在生理盐水中的血药峰浓度 (Cmax)、终末半衰期 (t1/2)、血药浓度-时间曲线下面积 (AUC) 、清除率 (CL) 和分布容积 (Vz) 分别为 22.8 μg/mL、108.9 min、1912.2 min*μg/mL、26.1 mL/min/kg 和 4109.4 mL/kg。Tigecycline 在制剂中 (60 mg/mL 丙酮酸盐、3 mg/mL 抗坏血酸，生理盐水中的 pH 值为 7) 中的血药峰浓度 (Cmax)、终末半衰期 (t1/2)、血药浓度-时间曲线下面积 (AUC)、清除率 (CL) 和分布容积 (Vz) 为 15.7 μg/mL、110.3 min、2036.5 min*μg/mL、24.6 mL/min/kg 和 3906.2 mL/kg [1]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (170.75 mM)
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
100 mg/mL (170.75 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.7075 mL | 8.5375 mL | 17.0750 mL | |
| 5 mM | 0.3415 mL | 1.7075 mL | 3.4150 mL | |
| 10 mM | 0.1708 mL | 0.8538 mL | 1.7075 mL | |
| 50 mM | 0.0342 mL | 0.1708 mL | 0.3415 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
