PFK-015，3PO 的衍生物，是一种特异性的 PFKFB3 抑制剂。PFK-015 可以抑制重组 PFKFB3，其 IC50 值为 110 nM，抑制癌细胞中 PFKFB3 活性，其 IC50 值为 20 nM。PFK-015 可用于肺、胃、结肠腺癌和食管鳞状细胞癌 (ESCC) 等多种癌症的研究。
| Cas No. |
4382-63-2
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| 分子式 |
C17H12N2O
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| 分子量 |
260.29
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
PFK-015，3PO 的衍生物，是一种特异性的 PFKFB3 抑制剂。PFK-015 可以抑制重组 PFKFB3，其 IC50 值为 110 nM，抑制癌细胞中 PFKFB3 活性，其 IC50 值为 20 nM。PFK-015 可用于肺、胃、结肠腺癌和食管鳞状细胞癌 (ESCC) 等多种癌症的研究。 |
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| 相关靶点 |
Autophagy；PFKFB3
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| 作用通路 |
Autophagy；Metabolic Enzyme/Protease
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| 应用领域 |
代谢；免疫/炎症；肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50: 207 nM (PFKFB3， Cell-free assay)[1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
PFK15能够在一系列癌细胞中产生有效的生长抑制。在Jurkat T-细胞白血病细胞和H522肺腺癌细胞中，PFK15也会减少F26BP，葡萄糖摄取，和细胞内ATP水平 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，PFK15有适当的药代动力学性质。PFK15 (25 mg/kg，腹腔注射)抑制同源小鼠体内LLC肿瘤的生长，转移扩散和葡萄糖代谢。在三个人异种移植的无胸腺癌症小鼠模型中，PFK15也会产生与认证的化疗药物相似的抗癌作用 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
25.2 mg/mL (96.82 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.8419 mL | 19.2093 mL | 38.4187 mL | |
| 5 mM | 0.7684 mL | 3.8419 mL | 7.6837 mL | |
| 10 mM | 0.3842 mL | 1.9209 mL | 3.8419 mL | |
| 50 mM | 0.0768 mL | 0.3842 mL | 0.7684 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
