Laroprovstat (AZD0780) 是一种口服有效的 PCSK9 抑制剂。Laroprovstat 对 PCSK9 具有亲和力，Kd 值小于 200 nM。Laroprovstat 可与 PCSK9 C 末端结构域中的一个口袋结合，并且不影响 PCSK9-LDL 受体 (LDLR) 的相互作用。Laroprovstat 可抑制 PSCK9-LDLR 复合物的溶酶体运输，并阻止 PCSK9 诱导的 LDLR 降解。Laroprovstat 可用于高胆固醇血症的研究。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| SJ-MX12653-5 mg 5 mg | ¥ 700.00 | |
| SJ-MX12653-10 mg 10 mg | ¥ 1100.00 | |
| SJ-MX12653-25 mg 25 mg | ¥ 1680.00 |
| Cas No. |
2455427-91-3
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C20H20F2N6O2
|
|||||
| 分子量 |
414.41
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
| 生物活性 |
Laroprovstat (AZD0780) 是一种口服有效的 PCSK9 抑制剂。Laroprovstat 对 PCSK9 具有亲和力，Kd 值小于 200 nM。Laroprovstat 可与 PCSK9 C 末端结构域中的一个口袋结合，并且不影响 PCSK9-LDL 受体 (LDLR) 的相互作用。Laroprovstat 可抑制 PSCK9-LDLR 复合物的溶酶体运输，并阻止 PCSK9 诱导的 LDLR 降解。Laroprovstat 可用于高胆固醇血症的研究。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
PCSK9
|
| 作用通路 |
Metabolism
|
| 应用领域 |
心血管；代谢
|
| 体内研究 (In Vivo) |
Laroprovstat (1、3、10、30 mg；p.o.；每日 1 次，连续给药 12 周) 可剂量依赖性显著降低高胆固醇血症患者中 LDL-C，安全性与耐受性良好 [1]。 Laroprovstat (60 mg) 口服生物利用度较高，为 78.4% [2]。 |
| 参考文献 |
|
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (241.31 mM) |
|---|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4131 mL | 12.0653 mL | 24.1307 mL | |
| 5 mM | 0.4826 mL | 2.4131 mL | 4.8261 mL | |
| 10 mM | 0.2413 mL | 1.2065 mL | 2.4131 mL | |
| 50 mM | 0.0483 mL | 0.2413 mL | 0.4826 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
联系客服
400-694-7688
0531-82387577
说明书
SDS
鲁公网安备37011202002432号