2-APQC 是一种口服有效、选择性靶向 Sirtuin-3 (SIRT3) 的激动剂，Kd 值为 2.756 μM，可拮抗 Isoproterenol/ISO 诱导的细胞毒性。2-APQC 通过抑制 mTOR-p70S6K、JNK 和 TGF-β/Smad3 等信号通路，激活 SIRT3-PYCR1 轴增强线粒体脯氨酸代谢，抑制 ROS-p38MAPK 通路。2-APQC 通过调剂线粒体稳态，发挥缓解心肌肥大和纤维化、保护心脏功能的活性，2-APQC 能有效改善心力衰竭。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 300.00 | |
| 5 mg | ¥ 840.00 | |
| 10 mg | ¥ 1340.00 | |
| 25 mg | ¥ 2020.00 | |
| 50 mg | ¥ 3440.00 |
| Cas No. |
500271-63-6
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C23H24FN5O
|
|||||
| 分子量 |
405.47
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
| 生物活性 |
2-APQC 是一种口服有效、选择性靶向 Sirtuin-3 (SIRT3) 的激动剂，Kd 值为 2.756 μM，可拮抗 Isoproterenol/ISO 诱导的细胞毒性。2-APQC 通过抑制 mTOR-p70S6K、JNK 和 TGF-β/Smad3 等信号通路，激活 SIRT3-PYCR1 轴增强线粒体脯氨酸代谢，抑制 ROS-p38MAPK 通路。2-APQC 通过调剂线粒体稳态，发挥缓解心肌肥大和纤维化、保护心脏功能的活性，2-APQC 能有效改善心力衰竭。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Sirtuin
|
| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics
|
| 应用领域 |
心血管
|
| IC50 & Target |
Kd: 2.756 (SIRT3) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
2-APQC (1、10、100 μM；24 小时) 在 H9c2 细胞中呈浓度依赖性激活 SIRT3 去乙酰化活性 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
2-APQC (10-30 mg/kg；灌胃；1 次/天；4 周) 在 Isoproterenol/ISO 诱导的大鼠心力衰竭模型中，可改善心脏射血分数 (EF)、缩短分数 (FS)，降低左心室收缩末期内径 (LVESD) 和脑钠肽 (BNP) 水平，减轻心肌肥大和纤维化，降低血清乳酸脱氢酶 (LDH)、天冬氨酸氨基转移酶 (AST) 等心肌损伤标志物水平 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
81 mg/mL (199.76 mM) |
|---|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4663 mL | 12.3314 mL | 24.6627 mL | |
| 5 mM | 0.4933 mL | 2.4663 mL | 4.9325 mL | |
| 10 mM | 0.2466 mL | 1.2331 mL | 2.4663 mL | |
| 50 mM | 0.0493 mL | 0.2466 mL | 0.4933 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
联系客服
COA
鲁公网安备37011202002432号