Orphenadrine ((±)-Orphenadrine) 是一种骨骼肌松弛剂和 NMDA 拮抗剂，还具有抗帕金森病、抗组胺、抗震颤、抗痉挛和镇痛的作用。Orphenadrine 能够抑制剂 [3H]MK-801 与 NMDA 受体的苯环己哌啶 (PCP) 结合位点的结合。Orphenadrine 还是抗胆碱能剂和细胞色素 P450 (CYP) 2B 诱导剂。Orphenadrine 可能发挥促肿瘤作用，导致 CAR 核易位，导致微粒体活性氧 (ROS) 的产生和氧化应激。Orphenadrine 还发挥神经细胞保护作用，可保护大鼠小脑颗粒细胞 (CGC) 免受 3-NPA 诱导的死亡，对 NMDA 受体过度激活介导的神经退行性疾病有抑制潜力。
| Cas No. |
83-98-7
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| 分子式 |
C18H23NO
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| 分子量 |
269.38
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| 产品状态 |
液体
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Orphenadrine ((±)-Orphenadrine) 是一种骨骼肌松弛剂和 NMDA 拮抗剂，还具有抗帕金森病、抗组胺、抗震颤、抗痉挛和镇痛的作用。Orphenadrine 能够抑制剂 [3H]MK-801 与 NMDA 受体的苯环己哌啶 (PCP) 结合位点的结合。Orphenadrine 还是抗胆碱能剂和细胞色素 P450 (CYP) 2B 诱导剂。Orphenadrine 可能发挥促肿瘤作用，导致 CAR 核易位，导致微粒体活性氧 (ROS) 的产生和氧化应激。Orphenadrine 还发挥神经细胞保护作用，可保护大鼠小脑颗粒细胞 (CGC) 免受 3-NPA 诱导的死亡，对 NMDA 受体过度激活介导的神经退行性疾病有抑制潜力。 |
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| 相关靶点 |
iGluR；Cytochrome P450；Cholinesterase (ChE)
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| 作用通路 |
Membrane Transporter/Ion Channel；Neuronal Signaling；Metabolism
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| 应用领域 |
神经科学；肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Orphenadrine (30-300 μM) 表现出相对快速的浓度依赖性开放通道阻断动力学，Koff 为 0.013 [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
在 Orphenadrine 的促肿瘤作用研究中，对雄性大鼠做单次腹腔注射 N-二乙基亚硝胺 (DEN) 的预处理 2 周。Orphenadrine (0, 750, 1500 ppm; po; 6 wk) 加速肝细胞增殖，诱导肝脏肿瘤促进活性 [2]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
50 mg/mL (185.61 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.7122 mL | 18.5611 mL | 37.1223 mL | |
| 5 mM | 0.7424 mL | 3.7122 mL | 7.4245 mL | |
| 10 mM | 0.3712 mL | 1.8561 mL | 3.7122 mL | |
| 50 mM | 0.0742 mL | 0.3712 mL | 0.7424 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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