Labetalol (AH5158) 是一种口服有效的、选择性 α1- 和非选择性 β-肾上腺素能受体 (adrenergic receptor) 竞争性拮抗剂。Labetalol 是一种抗高血压活性分子，可部分透过血脑屏障，且对心输出量影响较小。Labetalol 可用于心血管疾病的研究，如妊娠期高血压。
| Cas No. |
36894-69-6
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| 分子式 |
C19H24N2O3
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| 分子量 |
328.41
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Labetalol (AH5158) 是一种口服有效的、选择性 α1- 和非选择性 β-肾上腺素能受体 (adrenergic receptor) 竞争性拮抗剂。Labetalol 是一种抗高血压活性分子，可部分透过血脑屏障，且对心输出量影响较小。Labetalol 可用于心血管疾病的研究，如妊娠期高血压。 |
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| 相关靶点 |
Adrenergic Receptor
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Neuronal Signaling
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| 应用领域 |
心血管；内分泌；免疫/炎症
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| 体外研究 (In Vitro) |
Labetalol 对豚鼠心脏和肺膜上的 β-肾上腺素能位点表现出更大的亲和力 (IC50 分别为 0.8 和 4.0 μM) [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Labetalol (0.63-6.3 mg/kg；静脉注射；单次) 在麻醉犬模型中，低剂量优先阻断 β 肾上腺素反应，高剂量 (6.3 mg/kg) 下，可显著阻断 α 肾上腺素反应 [1]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (304.50 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.0450 mL | 15.2249 mL | 30.4497 mL | |
| 5 mM | 0.6090 mL | 3.0450 mL | 6.0899 mL | |
| 10 mM | 0.3045 mL | 1.5225 mL | 3.0450 mL | |
| 50 mM | 0.0609 mL | 0.3045 mL | 0.6090 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
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