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HLM006474
目录号 : SJ-MX2287 纯度:99.42%

HLM006474 是一种光谱的 E2F 抑制剂,在 A375 细胞中,可抑制 E2F4 DAN 结合,IC50 值为 29.8 μM。

CAS No. : 353519-63-8
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
5 mg ¥  440.00
10 mg ¥  760.00
25 mg ¥  1400.00
50 mg ¥  2280.00
100 mg ¥  3320.00

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
353519-63-8
分子式
C25H25N3O2
分子量
399.48
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

HLM006474 是一种光谱的 E2F 抑制剂,在 A375 细胞中,可抑制 E2F4 DAN 结合,IC50 值为 29.8 μM。

相关靶点
Early 2 Factor (E2F)
作用通路
Cell Cycle/DNA Damage
应用领域
肿瘤;干细胞
IC50 & Target

IC50: 29.8 µM (E2F4 DNA-binding) [1]

体外研究 (In Vitro)

在 10 和 20 µM 浓度下,HLM006474 对 A375 细胞 E2F4 结合的抑制作用不明显,在 40 µM 浓度下对 E2F4 结合有明显抑制作用,在 60 和 80 µM 浓度下对 E2F4 结合的抑制作用增强。HLM006474 (40 µM) 通过抑制其 DNA 结合活性和下调其表达来抑制 E2F4 活性。HLM006474 (40 µM) 对 A375 和 231 细胞株 24 小时的凋亡也有显著的诱导作用 [1]

HLM006474 降低 SCLC 和 NSCLC 细胞系的生存能力,IC50 范围为 15~75 µM。HLM006474 (60 µM) 在 H292 和 H1299 细胞系中经短时间处理后,增加了几种已知的 E2F 调控基因的表达。HLM006474 (20 µM) 与紫杉醇协同作用弱,但在 H1299 细胞中与顺铂和吉西他滨存在拮抗作用 [2]

参考文献

[1]. Ma Y, et al. A small-molecule E2F inhibitor blocks growth in a melanoma culture model. Cancer Res. 2008 Aug 1;68(15):6292-9. 

[2]. Kurtyka CA, et al. E2F inhibition synergizes with paclitaxel in lung cancer cell lines. PLoS One. 2014 May 15;9(5):e96357.  

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献,确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
16.67 mg/mL (41.73 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5033 mL 12.5163 mL 25.0325 mL
5 mM 0.5007 mL 2.5033 mL 5.0065 mL
10 mM 0.2503 mL 1.2516 mL 2.5033 mL
50 mM 0.0501 mL 0.2503 mL 0.5007 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.42%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
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4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。