010C0305,010E0N05,0D08
S107
目录号 : SJ-MX6175A 纯度:99.76%

S107 是一种口服有效的,可渗透血脑屏障的化合物,通过增强钙稳定蛋白 calstabin 2 与突变 Ryr2-R2474S 通道的结合来稳定 RyR2 通道。S107 抑制肌浆网 (SR) 的 Ca2+ 渗漏,预防心律失常,提高癫痫发作阈值。

CAS No. :927871-76-9
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
5 mg ¥  440.00
10 mg ¥  640.00
25 mg ¥  1100.00
50 mg ¥  1620.00
100 mg ¥  2320.00

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
927871-76-9
分子式
C11H15NOS
分子量
209.31
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

S107 是一种口服有效的,可渗透血脑屏障的化合物,通过增强钙稳定蛋白 calstabin 2 与突变 Ryr2-R2474S 通道的结合来稳定 RyR2 通道。S107 抑制肌浆网 (SR) 的 Ca2+ 渗漏,预防心律失常,提高癫痫发作阈值。

相关靶点
Calcium Channel
作用通路
Membrane Transporter/Ion Channel;Neuronal Signaling
应用领域
心血管
体外研究 (In Vitro)

S107 是一种小化合物,可以在低纳摩尔浓度下增强钙稳定蛋白 2 与 RyR2 的结合,并且在使用高达 10 μM 的浓度时,在屏幕上无法与 400 多种受体,酶和离子通道相互作用 [1]
S107 对 CPVT-hiPSC-CMs 具有抗心律失常作用。10 μM S107 预孵育稳定了 Ryanodine 受体 2 的闭合状态,显著降低了 25% 的 CPVT-hiPSC-CMs 呈递的 DADs [2]
在还原性谷胱甘肽和 NO 供体 NOC12 存在的情况下,S107 增加了 SR 囊泡中 FKBP12 与 RyR1 的结合,而在氧化性谷胱甘肽存在的情况下没有影响。S107 可以通过结合 RyR1 低亲和力位点逆转氧化还原活性物质对 SR Ca2+ 在骨骼肌中的释放的有害影响 [3]

体内研究 (In Vivo)

S107 可以防止通道泄漏,但不会阻断通道或改变正常的 Ca2+ 信号,能够抑制突变小鼠的癫痫发作和心律失常 [1]

参考文献

[1]. Lehnart SE, et al. Leaky Ca2+ release channel/ryanodine receptor 2 causes seizures and sudden cardiac death in mice. J Clin Invest. 2008 Jun;118(6):2230-45. 

[2]. Sasaki K, et al. Patient-Specific Human Induced Pluripotent Stem Cell Model Assessed with Electrical Pacing Validates S107 as a Potential Therapeutic Agent for Catecholaminergic Polymorphic Ventricular Tachycardia. PLoS One. 2016 Oct 20;11(10):e0164795. 

[3]. Mei Y, et al. Stabilization of the skeletal muscle ryanodine receptor ion channel-FKBP12 complex by the 1,4-benzothiazepine derivative S107. PLoS One. 2013;8(1):e54208. 

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献,确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (477.76 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.7776 mL 23.8880 mL 47.7760 mL
5 mM 0.9555 mL 4.7776 mL 9.5552 mL
10 mM 0.4778 mL 2.3888 mL 4.7776 mL
50 mM 0.0956 mL 0.4778 mL 0.9555 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.76%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
+
+
+

计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。