S107 是一种口服有效的、可渗透血脑屏障的化合物，通过增强钙稳定蛋白 calstabin 2 与突变 Ryr2-R2474S 通道的结合来稳定 RyR2 通道。S107 抑制肌浆网 (SR) 的 Ca2+ 渗漏，预防心律失常，提高癫痫发作阈值。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 440.00 | |
| 10 mg | ¥ 640.00 | |
| 25 mg | ¥ 1100.00 | |
| 50 mg | ¥ 1620.00 | |
| 100 mg | ¥ 2320.00 |
| Cas No. |
927871-76-9
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C11H15NOS
|
|||||
| 分子量 |
209.31
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
| 生物活性 |
S107 是一种口服有效的，可渗透血脑屏障的化合物，通过增强钙稳定蛋白 calstabin 2 与突变 Ryr2-R2474S 通道的结合来稳定 RyR2 通道。S107 抑制肌浆网 (SR) 的 Ca2+ 渗漏，预防心律失常，提高癫痫发作阈值。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Calcium Channel
|
| 作用通路 |
Membrane Transporter/Ion Channel；Neuronal Signaling
|
| 应用领域 |
心血管
|
| 体外研究 (In Vitro) |
S107 是一种小化合物，可以在低纳摩尔浓度下增强钙稳定蛋白 2 与 RyR2 的结合，并且在使用高达 10 μM 的浓度时，无法与 400 多种受体，酶和离子通道相互作用 [1]。 S107 对 CPVT-hiPSC-CMs 具有抗心律失常作用。S107 (10 μM) 预孵育稳定了 Ryanodine 受体 2 的闭合状态，显著降低了 25% 的 CPVT-hiPSC-CMs 呈递的 DADs [2]。 在还原性谷胱甘肽和 NO 供体 NOC12 存在的情况下，S107 增加了 SR 囊泡中 FKBP12 与 RyR1 的结合，而在氧化性谷胱甘肽存在的情况下没有影响 [3]。 S107 可以通过结合 RyR1 低亲和力位点来逆转氧化还原活性物质对 SR Ca2+ 在骨骼肌中的释放的有害影响 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
S107 可以防止通道泄漏，但不会阻断通道或改变正常的 Ca2+ 信号，能够抑制突变小鼠的癫痫发作和心律失常 [1]。 |
| 参考文献 |
|
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (477.76 mM)
|
|---|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.7776 mL | 23.8880 mL | 47.7760 mL | |
| 5 mM | 0.9555 mL | 4.7776 mL | 9.5552 mL | |
| 10 mM | 0.4778 mL | 2.3888 mL | 4.7776 mL | |
| 50 mM | 0.0956 mL | 0.4778 mL | 0.9555 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
联系客服
COA
鲁公网安备37011202002432号