MK-0159 是一种具有口服活性的和选择性的 CD38 抑制剂，对人、小鼠和大鼠 CD38 的 IC50 分别为 22 nM、3 nM 和 70 nM。MK-0159 对人和啮齿动物的肝脏微粒体也显示出良好的稳定性。MK-0159 增加全血和心脏的 NAD+(烟酰胺腺嘌呤二核苷酸)，降低 ADPR (二磷酸腺苷核糖)。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 460.00 | |
| 5 mg | ¥ 1120.00 | |
| 10 mg | ¥ 1680.00 | |
| 25 mg | ¥ 3320.00 |
| Cas No. |
2641484-61-7
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C20H24N4O3S
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| 分子量 |
400.49
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮，粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。
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| 生物活性 |
MK-0159 是一种具有口服活性的和选择性的 CD38 抑制剂，对人、小鼠和大鼠 CD38 的 IC50 分别为 22 nM、3 nM 和 70 nM。MK-0159 对人和啮齿动物的肝脏微粒体也显示出良好的稳定性。MK-0159 增加全血和心脏的 NAD+(烟酰胺腺嘌呤二核苷酸)，降低 ADPR (二磷酸腺苷核糖)。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
CD markers
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| 作用通路 |
Immunology/Inflammation
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| 应用领域 |
心血管；代谢；免疫/炎症
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
MK-0159 (Compound 37) (0-50 μM，24 小时)可增加 A549 细胞和 HMVEC 细胞的细胞外和细胞内 NAD+ [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
MK-0159 (3-30 mg/kg，口服，单剂量) 可增加小鼠血液和心脏中的全身 NAD+ 并降低 ADPR 水平 (CD38 酶活性的产物和底物) [1]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (249.69 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4969 mL | 12.4847 mL | 24.9694 mL | |
| 5 mM | 0.4994 mL | 2.4969 mL | 4.9939 mL | |
| 10 mM | 0.2497 mL | 1.2485 mL | 2.4969 mL | |
| 50 mM | 0.0499 mL | 0.2497 mL | 0.4994 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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