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Azvudine
目录号 : SJ-MA0557 别名 : RO-0622; FNC 纯度：99.98%

Azvudine (RO-0622) 是一种有效的核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI)，对 HIV、HBV 和 HCV 具有抗病毒活性。Azvudine 对 HIV-1 (EC50s 范围为 0.03~6.92 nM) 和 HIV-2 (EC50s 范围为 0.018~0.025 nM) 有很强的抑制作用。Azvudine 抑制 NRTI 耐药病毒株。

CAS No. :1011529-10-4
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规格 价格 货期
1 mg ¥  480.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1011529-10-4
分子式
C9H11FN6O4
分子量
286.22
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Azvudine (RO-0622) 是一种有效的核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI)，对 HIV、HBV 和 HCV 具有抗病毒活性。Azvudine 对 HIV-1 (EC50s 范围为 0.03~6.92 nM) 和 HIV-2 (EC50s 范围为 0.018~0.025 nM) 有很强的抑制作用。Azvudine 抑制 NRTI 耐药病毒株。
相关靶点
Reverse Transcriptase；HIV；HBV；HCV
作用通路
Anti-infection
应用领域
感染
IC50 & Target
EC50 EC50    
HIV-1 [1] HIV-2 [1] HBV [1] HCV [1]
0.03~6.92 nM 0.018~0.025 nM    
体外研究 (In Vitro)

Azvudine (RO-0622) 对野生型 HIV-1IIIB 和 HIV-1RF 有较强的抑制作用，EC50 范围为 30-110 pM [1]。

Azvudine 对 HIV-1KM018、HIV-1TC-1 和 HIV-1WAN T69N 的 EC50 值分别为 6.92、0.34 和 0.45 nM [1]。

Azvudine 对 NRTIs 耐药株 HIV-174V、PIs 耐药株 HIV-1L10R/M46I/L63P/V82T/I84V、HIV-1RF V82F/184V 和 FIs 耐药株 pNL4-3 gp41 (36G) V38A/N42T 敏感。Azvudine 对这些耐药菌株的 EC50 值分别为 0.11、0.14、0.37 和 0.36 nM [1]。
体内研究 (In Vivo)

大鼠口服 Azvudine 后表现出明显的胸腺归巢特征，Azvudine 三磷酸 (活性形式) 集中在大鼠胸腺和外周血单个核细胞 (PBMC) 中 [2]。

Azvudine (0.07 mg/kg；p.o.；每日 1 次) 显著降低感染 SARS-CoV-2 的恒河猴的病毒载量，恢复胸腺功能，改善淋巴细胞谱，减轻炎症和器官损伤，减少胸部 X 光中的磨玻璃样阴影 [2]。

Azvudine (5 mg；p.o.；每日 1 次) 能够治愈所有 COVID-19 患者 (n=31)，病毒核糖核酸阴性转化率为 100%，平均时间为 3.29±2.22 天 (范围：1-9 天)；住院出院率为 100%，平均时间为 9.00±4.93 天 (范围：2-25 天) [2]。
参考文献

[1]. Wang RR, ET AL. Azvudine, a novel nucleoside reverse transcriptase inhibitor showed good drug combination features and better inhibition on drug-resistant strains than lamivudine in vitro. PLoS One. 2014 Aug 21;9(8):e105617.

[2]. Zhang JL, et al. Azvudine is a thymus-homing anti-SARS-CoV-2 drug effective in treating COVID-19 patients. Signal Transduct Target Ther. 2021 Dec 6;6(1):414.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (349.38 mM)
H2O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
14 mg/mL (48.91 mM) 55℃水浴；超声

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.4938 mL 17.4691 mL 34.9382 mL
5 mM 0.6988 mL 3.4938 mL 6.9876 mL
10 mM 0.3494 mL 1.7469 mL 3.4938 mL
50 mM 0.0699 mL 0.3494 mL 0.6988 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.98%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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