TTK21 是组蛋白乙酰转移酶 CBP/p300 的激活剂。当与葡萄糖基碳纳米球 (CSP) 结合时，TTK21 可通过血脑屏障，无毒性，并可到达大脑的不同部位。TTK21 对成人大脑神经发生和长期记忆功能具有有益意义。CSP-TTK21 可以修复 Aβ 受损的长期电位 (LTP)，可能增强促进突触健康和认知功能的基因的转录。CSP-TTK21 口服有效，并且可改善脊柱损伤大鼠模型的运动功能、组蛋白乙酰化动态。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 500.00 | |
| 10 mg | ¥ 700.00 | |
| 25 mg | ¥ 1260.00 | |
| 50 mg | ¥ 1680.00 | |
| 100 mg | ¥ 2440.00 |
| Cas No. |
709676-56-2
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C17H15ClF3NO2
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| 分子量 |
357.75
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
TTK21 是组蛋白乙酰转移酶 CBP/p300 的激活剂。当与葡萄糖基碳纳米球 (CSP) 结合时，TTK21 可通过血脑屏障，无毒性，并可到达大脑的不同部位。TTK21 对成人大脑神经发生和长期记忆功能具有有益意义。CSP-TTK21 可以修复 Aβ 受损的长期电位 (LTP)，可能增强促进突触健康和认知功能的基因的转录。CSP-TTK21 口服有效，并且可改善脊柱损伤大鼠模型的运动功能、组蛋白乙酰化动态。 |
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| 相关靶点 |
Histone Acetyltransferase
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| 作用通路 |
Epigenetics
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| 应用领域 |
神经科学
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| IC50 & Target |
CBP/p300 [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
TTK21 (50-275 μM) 能够浓度依赖性地激活 CBP 和 p300 乙酰转移酶，提高组蛋白的乙酰化水平，有效地激活了 CBP/p300 的活性，并且增加了组蛋白 H3 和 H4 的乙酰化。100 μM TTK21 显著促进了 p300 的自乙酰化 [1]。 TTK21 (50-275 μM；6-24 小时) 在 HeLa 细胞中，本身不能有效穿透细胞膜进入细胞。但当与碳纳米球 CSP 结合后，能够进入 SHSY-5Y 神经细胞并显著提高组蛋白 H3 的乙酰化水平，表明 CSP-TTK21 复合物具有穿透细胞膜的能力 [1]。 CSP-TTK21 (0.36 µg/mL；1 小时) 恢复了由 Aβ(1–42) 多聚体引起的蛋白质合成依赖的 long-term potentiation (LTP) 损伤 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
CSP-TTK21 (20 mg/kg；i.p.) 显著使小鼠海马体和额叶皮质中的组蛋白发生乙酰化，有可能增强神经发生和大脑功能 [1]。 CSP-TTK21 (20 mg/kg；口服) 的长期增效与腹腔注射相当，表明野生型老鼠的记忆有效增强 [3]。 CSP-TTK21 (10 mg/kg；口服；每周一次) 在脊髓损伤的老鼠中促进脊髓损伤后的运动恢复，和促进脊髓损伤后前额叶皮层和小脑的再生相关基因的表达 [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (279.52 mM) 50℃水浴；超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.7952 mL | 13.9762 mL | 27.9525 mL | |
| 5 mM | 0.5590 mL | 2.7952 mL | 5.5905 mL | |
| 10 mM | 0.2795 mL | 1.3976 mL | 2.7952 mL | |
| 50 mM | 0.0559 mL | 0.2795 mL | 0.5590 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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