Farudodstat (ASLAN003) 是一种具有口服活性，有效的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂，对人 DHODH 酶的 IC50 为 35 nM。Farudodstat 通过激活 AP-1 转录因子来抑制蛋白质合成。Farudodstat 可以诱导凋亡 (apoptosis)，并在急性髓样白血病 (AML) 异种移植小鼠中大大延长其生存期。
| Cas No. |
1035688-66-4
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| 分子式 |
C19H14F2N2O3
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| 分子量 |
356.32
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Farudodstat (ASLAN003) 是一种具有口服活性，有效的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂，对人 DHODH 酶的 IC50 为 35 nM。Farudodstat 通过激活 AP-1 转录因子来抑制蛋白质合成。Farudodstat 可以诱导凋亡 (apoptosis)，并在急性髓样白血病 (AML) 异种移植小鼠中大大延长其生存期。 |
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| 相关靶点 |
Dihydroorotate Dehydrogenase；DNA/RNA Synthesis；Apoptosis
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| 作用通路 |
Metabolic Enzyme/Protease；Cell Cycle/DNA Damage；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50: 35 nM (human DHODH enzyme) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Farudodstat (0.01-100 μM；48 小时) 抑制白血病细胞增殖。在 Farudodstat 1 μM 和更高时，细胞活力维持在约 50% [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Farudodstat (50 mg/kg；p.o.；每天一次；从第 3 天到第 30 天) 显著减少播散性肿瘤的数量并延长生存期 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
35.5 mg/mL (99.63 mM) 50℃水浴；超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.8065 mL | 14.0323 mL | 28.0647 mL | |
| 5 mM | 0.5613 mL | 2.8065 mL | 5.6129 mL | |
| 10 mM | 0.2806 mL | 1.4032 mL | 2.8065 mL | |
| 50 mM | 0.0561 mL | 0.2806 mL | 0.5613 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
