PDD 00017273 是一种有效的聚 (腺苷二磷酸核糖) 水解酶 (PARG) 抑制剂，IC50 值为 26 nM，KD 值为 1.45 nM。
| Cas No. |
1945950-21-9
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| 分子式 |
C23H26N6O4S2
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| 分子量 |
514.62
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
PDD 00017273 是一种有效的聚 (腺苷二磷酸核糖) 水解酶 (PARG) 抑制剂，IC50 值为 26 nM，KD 值为 1.45 nM。 |
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| 相关靶点 |
poly (ADP ribose) glycohydrolase (PARG)
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage |
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
PDD 00017273 是一种有效的 PARG 抑制剂，IC50 为 26 nM，KD 为 1.45 nM。PDD 00017273 (10 μM) 不抑制五种常见的细胞色素 P450 酶。PDD 00017273 (30 μM) 适度增加磷酸化 H2AX (γH2AX) 强度，PDD 00017273 也通过 DNA 损伤后的 PARG 抑制降低 NAD/H。PDD 00017273 抑制携带 BRCA1 和 BRCA2 野生型的 ZR-75-1 细胞，并且对携带 BRCA1 中的 5396 + 1G > A 突变的 MDA-MB-436 细胞表现出较弱的活性 [1]。 PDD 00017273 (0.3 μM) 抑制 MCF7 细胞中 PAR 聚合物的降解。PDD 00017273 (0.3 μM) 也降低 BRCA1、BRCA2、PALB2、FAM175A 和 BARD1 耗尽细胞的活力。PDD 00017273 停止复制叉并诱导需要同源重组 (HR) 进行修复的 DNA 损伤 [2]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (194.31 mM) 50℃水浴；超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9432 mL | 9.7159 mL | 19.4318 mL | |
| 5 mM | 0.3886 mL | 1.9432 mL | 3.8864 mL | |
| 10 mM | 0.1943 mL | 0.9716 mL | 1.9432 mL | |
| 50 mM | 0.0389 mL | 0.1943 mL | 0.3886 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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