01081δ10,0D04
RO5256390
目录号 : SJ-MX9845 纯度:99.18%

RO5256390 是微量胺相关受体 1 (TAAR1) 的激动剂,是一种内源性微量胺结合的高度保守的 G 蛋白偶联受体 (GPCR)。RO5256390 可通过活性分子对中脑皮质系统的作用,减少活性分子滥用的多种行为效应。RO5256390 是一种单胺,能调节神经传递,可以阻止精神刺激剂引起的亢奋,并产生类似抗精神病活性分子奥氮平的大脑激活模式,显示出类似抗精神病活性分子的特性。

CAS No. : 1043495-96-0
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
5 mg ¥  860.00
10 mg ¥  1360.00
25 mg ¥  3080.00
50 mg 咨询

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1043495-96-0
分子式
C13H18N2O
分子量
218.29
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

RO5256390 是微量胺相关受体 1 (TAAR1) 的激动剂,是一种内源性微量胺结合的高度保守的 G 蛋白偶联受体 (GPCR)。RO5256390 可通过活性分子对中脑皮质系统的作用,减少活性分子滥用的多种行为效应。RO5256390 是一种单胺,能调节神经传递,可以阻止精神刺激剂引起的亢奋,并产生类似抗精神病活性分子奥氮平的大脑激活模式,显示出类似抗精神病活性分子的特性。

相关靶点
Trace Amine-associated Receptor (TAAR)
作用通路
GPCR/G Protein
应用领域
神经科学
体外研究 (In Vitro)

RO5256390 (0-100 nM;0-6 小时) 以浓度依赖性的方式抑制小鼠骨髓源性巨噬细胞中 ATP 诱导的 TNF 分泌 (IC50 为 19.8 nM),但对 IL-6 的分泌没有影响 [1]
RO5256390 (0-100 nM;0-6 小时) 不影响 ADP 诱导的小鼠小胶质细胞中 TNF 和 IL-6 分泌 [1]

体内研究 (In Vivo)

RO5256390 (0-15 μg 颅内注射作用 10 分钟;0-10 mg/kg 腹腔注射作用 30 分钟;单次注射) 可阻断大鼠强迫性暴饮暴食行为 [2]
RO5256390 (0.03-30 mg/kg;口服;15-60 分钟) 在啮齿动物和灵长类动物模型中表现出促认知和抗抑郁样特性,并在啮齿动物身上产生了一种与 Olanzapine 相似的大脑激活模式 [3]

参考文献

[1]. Barnes DA, et al. TAAR1 Regulates Purinergic-induced TNF Secretion from Peripheral, But Not CNS-resident, Macrophages. J Neuroimmune Pharmacol. 2023 Jun;18(1-2):100-111.

[2]. Ferragud A, et al. The Trace Amine-Associated Receptor 1 Agonist RO5256390 Blocks Compulsive, Binge-like Eating in Rats. Neuropsychopharmacology. 2017 Jun;42(7):1458-1470.

[3]. Revel FG, et al. A new perspective for schizophrenia: TAAR1 agonists reveal antipsychotic- and antidepressant-like activity, improve cognition and control body weight. Mol Psychiatry. 2013 May;18(5):543-56.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献,确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
50 mg/mL (229.05 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.5811 mL 22.9053 mL 45.8106 mL
5 mM 0.9162 mL 4.5811 mL 9.1621 mL
10 mM 0.4581 mL 2.2905 mL 4.5811 mL
50 mM 0.0916 mL 0.4581 mL 0.9162 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.18%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。