RA-9 是一种高效选择性蛋白酶体相关 DUBs 抑制剂，具有良好的毒性和抗癌活性。RA-9 阻断泛素依赖性蛋白降解而不影响 20S 蛋白酶体蛋白水解活性。RA-9 选择性诱导卵巢癌细胞株和供体原代培养细胞凋亡。RA-9 诱导卵巢癌细胞内质网应激反应。
| Cas No. |
919091-63-7
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| 分子式 |
C19H15N3O5
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| 分子量 |
365.34
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
RA-9 是一种高效选择性蛋白酶体相关 DUBs 抑制剂，具有良好的毒性和抗癌活性。RA-9 阻断泛素依赖性蛋白降解而不影响 20S 蛋白酶体蛋白水解活性。RA-9 选择性诱导卵巢癌细胞株和供体原代培养细胞凋亡。RA-9 诱导卵巢癌细胞内质网应激反应。 |
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| 相关靶点 |
Deubiquitinase；Apoptosis
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Ubiquitin/Proteasome；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤
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| 体外研究 (In Vitro) |
RA-9 (10-30 μM；48 小时) 抑制卵巢癌细胞系和原代培养物的生长 [1]。 RA-9 (1.25-5 μM；18 小时) 导致卵巢癌细胞中的细胞周期停滞和半胱天冬酶介导的细胞凋亡 [1]。 RA-9 (5 μM；0-24 小时) 诱导卵巢癌细胞中的内质网应激反应 [1]。 RA-9 (5 μM；超过 24 小时) 处理结果与时间依赖性的 PARP 切割形成的积累早在 8 小时就很明显 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
RA-9 (5 mg/kg；腹腔注射；每天注射一次，隔两天) 在卵巢癌小鼠模型中抑制体内人卵巢癌细胞生长并延长存活期 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
4 mg/mL (10.95 mM) 50℃水浴；超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.7372 mL | 13.6859 mL | 27.3718 mL | |
| 5 mM | 0.5474 mL | 2.7372 mL | 5.4744 mL | |
| 10 mM | 0.2737 mL | 1.3686 mL | 2.7372 mL | |
| 50 mM | 0.0547 mL | 0.2737 mL | 0.5474 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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