BRD4770 是一种组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂。BRD4770 可抑制 H3K9 的二甲基和三甲基化，EC50 为 5 µM，对 H3K27me3，H3K36me3，H3K4me3 和 H3K79me3 几乎没有影响。BRD4770 可以激活共济失调毛细血管扩张突变 (ATM) 途径并诱导细胞衰老。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 200.00 | |
| 5 mg | ¥ 460.00 | |
| 10 mg | ¥ 740.00 | |
| 25 mg | ¥ 1420.00 | |
| 50 mg | ¥ 2420.00 | |
| 100 mg | ¥ 3620.00 |
| Cas No. |
1374601-40-7
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C25H23N3O3
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| 分子量 |
413.47
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
BRD4770 是一种组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂。BRD4770 可抑制 H3K9 的二甲基和三甲基化，EC50 为 5 µM，对 H3K27me3，H3K36me3，H3K4me3 和 H3K79me3 几乎没有影响。BRD4770 可以激活共济失调毛细血管扩张突变 (ATM) 途径并诱导细胞衰老。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Histone Methyltransferase
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| 作用通路 |
Epigenetics
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
Histone methyltransferase G9a [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
BRD4770 (0-20 µM；72小时；PANC-1细胞) 处理后72小时内细胞数量减少 [1]。 BRD4770 (2.5-5 µM；24小时；PANC-1细胞) 处理使 PANC-1 细胞中 H3K9 三甲基化水平降低了 23% [1]。 BRD4770 在胰腺癌细胞系中诱导衰老表型。BRD4770 还抑制了依赖锚定和非依赖锚定的细胞增殖，并诱导 G2/M 细胞周期阻滞。BRD4770 在没有引起DNA 损伤的情况下，可以激活了共济失调毛细血管扩张突变 (ATM) 途径，同时共济失调毛细血管扩张和 Rad3 相关蛋白 (ATR) 途径未受影响 [1]。 BRD4770 在不抑制组蛋白去乙酰化酶的情况下诱导细胞中赖氨酸乙酰化水平增加 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
20 mg/mL (48.37 mM) 50℃水浴；超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4186 mL | 12.0928 mL | 24.1856 mL | |
| 5 mM | 0.4837 mL | 2.4186 mL | 4.8371 mL | |
| 10 mM | 0.2419 mL | 1.2093 mL | 2.4186 mL | |
| 50 mM | 0.0484 mL | 0.2419 mL | 0.4837 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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