010F0504,01090O04,010D220P04,010D230ε04,010D240ν04,0D01
CADD522
目录号 : SJ-MX2278 纯度:98.69%

CADD522 是一种 RUNX2-DNA 结合抑制剂 (下调 RUNX2 介导的下游靶基因的转录),其 IC50 值为 10 nM。CADD522 还可通过增加线粒体驱动的细胞 ROS 水平发挥其抗肿瘤活性。CADD522 能抑制体内原发肿瘤的生长和免疫受损小鼠肺部肿瘤细胞的实验性转移,可用于癌症的研究。

CAS No. :199735-88-1
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
5 mg ¥  340.00
10 mg ¥  480.00
25 mg ¥  1040.00
50 mg ¥  1680.00
100 mg ¥  3160.00

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
199735-88-1
分子式
C15H13Cl2NO3
分子量
326.17
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

CADD522 是一种 RUNX2-DNA 结合抑制剂 (下调 RUNX2 介导的下游靶基因的转录),其 IC50 值为 10 nM。CADD522 还可通过增加线粒体驱动的细胞 ROS 水平发挥其抗肿瘤活性。CADD522 能抑制体内原发肿瘤的生长和免疫受损小鼠肺部肿瘤细胞的实验性转移,可用于癌症的研究。

相关靶点
Reactive Oxygen Species
作用通路
Immunology/Inflammation;Metabolic Enzyme/Protease;NF-κB
应用领域
肿瘤
IC50 & Target

IC50: 10 nM (RUNX2) [1]

体外研究 (In Vitro)

CADD522 (0-100 μM; 24-72 h) 对 BC 细胞生长和存活表现出强烈的抑制作用 [1]
CADD522 (50 μM;72 h) 通过诱导细胞周期停滞(G1 期)显示出抗增殖作用 [1]
CADD522 (50 μM;8 days) 抑制肿瘤球形成和(50 μM;24 h)体外 BC 细胞侵袭(无细胞毒性) [1]
CADD522 (2、10、25、50、100 μM;48 h) 通过抑制 T47D-RUNX2 和 T47D-Empty 细胞中的 RUNX2-DNA 结合来抑制 RUNX2 转录活性 [1]
CADD522 (50 μM;72 h) 通过增加细胞中 RUNX2 的稳定性上调 RUNX2 水平 [1]
CADD522 (50 μM;6 or 24 h) 增加 MCF7 和 MDA-468 细胞中线粒体的 ROS 生成 [2]
CADD522 (0 -2000 nM,30 min) 抑制 MDA-231 和 MDA-468 细胞中的线粒体 ATP 合酶活性 [2]

体内研究 (In Vivo)

CADD522 (1、5 和 20 mg/kg;腹腔注射;每周两次,持续 45 天) 延缓肿瘤的发生并抑制小鼠肿瘤的生长 [1]
CADD522 (10 mg/kg;腹腔注射;每周两次,持续 11 天) 抑制肿瘤转移并抑制小鼠 Ki-67 的表达 [1]

参考文献

[1]. Kim MS, et al. Characterization of CADD522, a small molecule that inhibits RUNX2-DNA binding and exhibits antitumor activity. Oncotarget. 2017 Aug 10;8(41):70916-70940.  

[2]. Kim MS, et al. Targeting breast cancer metabolism with a novel inhibitor of mitochondrial ATP synthesis. Oncotarget. 2020 Oct 27;11(43):3863-3885. 

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献,确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
250 mg/mL (766.47 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.0659 mL 15.3294 mL 30.6589 mL
5 mM 0.6132 mL 3.0659 mL 6.1318 mL
10 mM 0.3066 mL 1.5329 mL 3.0659 mL
50 mM 0.0613 mL 0.3066 mL 0.6132 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 98.69%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。