RAF265 (CHIR-265) 是一种有效的、具有口服活性的 RAF/VEGFR2 抑制剂。RAF265 (CHIR-265) 可诱导细胞周期阻滞和凋亡。
| Cas No. |
927880-90-8
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| 分子式 |
C24H16F6N6O
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| 分子量 |
518.41
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
RAF265 (CHIR-265) 是一种有效的、具有口服活性的 RAF/VEGFR2 抑制剂。RAF265 (CHIR-265) 可诱导细胞周期阻滞和凋亡。 |
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| 相关靶点 |
Raf；VEGFR；Autophagy；Apoptosis
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| 作用通路 |
MAPK Signaling Pathway；Protein Tyrosine Kinase/RTK；Autophagy；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
MTT 测定表明，在 HT29 和 MDAMB231 细胞中，RAF265 单独显示出显著的活性，IC20 值为 1 至 3 μM，IC50 值为 5 至 10 μM [1]。 在 A549 和 HCT116 细胞中，两者的 IC20 值均为 1 μM，但 RAF265 浓度高达 10 μM 达不到 IC50 值。然而，在 RAD001 (1 nM) 存在的情况下，RAF265 的 IC50 在 A549 细胞中为 5 μM，在 HCT116 细胞中为 10 μM [1]。 RAF265 通过调节细胞骨架排列和靶向宿主细胞的翻译机制来减少 PEDV 的产生 [2]。 RAF265 显著抑制了由 NF-κB 受体激活剂配体 (RANKL) 和 M-CSF 诱导的外周血单个核细胞 (PBMCs) 向破骨细胞 (OCs) 的体外分化，IC50 约为 160 nM [3]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
在单一化合物的疗效研究中，RAD001 和 RAF265 的最佳剂量分别为每天 5 至 12 mg/kg 和每两天 30 mg/kg。然而，非荷瘤小鼠的联合耐受性研究将剂量限制性毒性定义为每天 12 mg/kg 剂量的 RAD001 和每两天 20 mg/kg 剂量的 RAF265 的组合体重减轻 10%。因此，剂量为 12 mg/kg qd 的 RAF265 和剂量为 12 mg/kg qd 的 RAD001 的组合似乎是最大耐受剂量 [1]。 RAD001 和 RAF265 均以 12 mg/kg qd 的剂量单独或同时给药，给药时间超过 6 天。停止 2 天后，再给予化合物 6 天，然后停止处理。为了确认 RAF265 和 RAD001 组合的潜力，在 HCT116 异种移植物 (KRAS mut，PIK3CA mut) 中测试了组合的抗肿瘤作用。在 HCT116 异种移植物中，单独给予 RAD001 或 RAF265 分别显示 60% 至 65% 和 71% 至 72% 的 TVI% [1]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (192.89 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9290 mL | 9.6449 mL | 19.2898 mL | |
| 5 mM | 0.3858 mL | 1.9290 mL | 3.8580 mL | |
| 10 mM | 0.1929 mL | 0.9645 mL | 1.9290 mL | |
| 50 mM | 0.0386 mL | 0.1929 mL | 0.3858 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
鲁公网安备37011202002432号