KY1220 作用于 Wnt/β-catenin 靶点，使 β-catenin 和 Ras不稳定。在 HEK293 报告细胞中的 IC50 值为 2.1 μM。
| Cas No. |
292168-79-7
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C14H10N4O3S
|
|||||
| 分子量 |
314.32
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
| 生物活性 |
KY1220 作用于 Wnt/β-catenin 靶点，使 β-catenin 和 Ras不稳定。在 HEK293 报告细胞中的 IC50 值为 2.1 μM。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Wnt/β-catenin;
|
| 作用通路 |
Stem Cell/Wnt
|
| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
|
| IC50 & Target |
IC50: 2.1 μM (HEK293 reporter cells) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
KY1220 在 HEK293 报告细胞中的 IC50 为 2.1 μM。KY1220 在 HEK293 细胞中剂量依赖性地降低 Wnt3a-CM 诱导的 TOPflash 报告基因激活和 Wnt 靶基因 CCND1 和 MYC 的 mRNA 表达。在 HEK293 细胞中，KY1220 处理后，β-catenin 和 panRas 蛋白水平同样呈剂量依赖性降低，而 CTNNB1 (编码 β-catenin)、NRAS、KRAS 和 HRAS 的 mRNA 水平保持不变。K-Ras 在 CRCs 的进展中起着关键作用，KY1220 也通过多泛素依赖性蛋白酶体降解破坏 K-Ras 的稳定性。KY1220 加速了 SW480 细胞株中 β-catenin 和 Ras 的降解速率。在 KRAS 突变的 SW480 细胞中， KY1220 破坏 Ras 的稳定性，从而抑制 ERK 和 Akt 的活性，而 ERK 和 Akt 是 Ras 的下游效应物。KY1220 有效抑制了 HCT15、SW480、D-WT和 D-MT 结直肠癌细胞的增殖和转化 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
63 mg/mL (200.43 mM)
|
|---|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.1815 mL | 15.9074 mL | 31.8147 mL | |
| 5 mM | 0.6363 mL | 3.1815 mL | 6.3629 mL | |
| 10 mM | 0.3181 mL | 1.5907 mL | 3.1815 mL | |
| 50 mM | 0.0636 mL | 0.3181 mL | 0.6363 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
