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PNU-159682
目录号 : SJ-MN0116 纯度：99.35%

PNU-159682 是蒽环类新霉素的代谢产物，是一种 DNA 拓扑异构酶 II (Topoisomerase II) 抑制剂，具有出色的细胞毒性。在 ADC 合成中，PNU-159682 是一种比阿霉素更有效和耐受性更高的 ADC 细胞毒素 (ADC cytotoxin)。PNU-159682 可用于 EDV 纳米细胞技术，克服耐药性。

CAS No. : 202350-68-3
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规格 价格 货期
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10 mg ¥  1980.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
202350-68-3
分子式
C32H35NO13
分子量
641.62
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项
-20℃
生物活性

PNU-159682 是蒽环类新霉素的代谢产物，是一种 DNA 拓扑异构酶 II (Topoisomerase II) 抑制剂，具有出色的细胞毒性。在 ADC 合成中，PNU-159682 是一种比阿霉素更有效和耐受性更高的 ADC 细胞毒素 (ADC cytotoxin)。PNU-159682 可用于 EDV 纳米细胞技术，克服耐药性。
相关靶点
ADC Cytotoxin；Topoisomerase
作用通路
Cell Cycle/DNA Damage
产品类别
天然产物
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
Daunorubicins/Doxorubicins [1][2] Topoisomerase I [1][2]
体外研究 (In Vitro)

PNU-159682 (0-500 nM；暴露于化合物 1 小时，然后在不含化合物的培养基中培养 72 小时) 在磺酰罗丹明 B 测定中对人肿瘤细胞系具有细胞毒性作用。HT-29、A2780、DU145、EM-2、Jurkat 和 CEM 细胞的 IC70 值分别为 0.577 nM、0.39 nM、0.128 nM 和 0.081 nM、0.086 nM 和 0.075 nM [1]。

它针对人肿瘤细胞系，对 MMDX 和多柔比星的 IC70 范围分别为 68 nM-578 nM 和 181 nM-1717 nM [1]。
PNU-159682 在 NHL 细胞系上比 MMAE 更有效。在细胞活力测定中，PNU-159682 针对 BJAB.Luc、Granta-519、SuDHL4.Luc 和 WSU-DLCL2，IC50 值为 0.10 nM、0.020 nM、0.055 nM 和 0.1 nM。MMAE 针对 BJAB.Luc、Granta-519、SuDHL4.Luc 和 WSU-DLCL2，IC50 值分别为 0.54 nM、0.25 nM、1.19 nM 和 0.25 nM [2]。
PNU-159682 的细胞毒性是 doxorubicin 的数千倍，可用于开发新型 ADC。PNU159682 抗 CD22 抗体 (anti-CD22-NMS249) 在体外具有很强的抗肿瘤作用。抗 CD22-NMS249 (PNU159682 抗 CD22 抗体) 在 NHL 细胞系的体外活力测定中具有活性，比 pinatuzumab vedotin 强 2 到 20 倍，ADC 抗 CD22-NMS249 抗 BJAB.Luc，Granta-519、SuDHL4.Luc 和 WSU-DLCL2 的 IC50 值分别为 0.058 nM、0.030 nM、0.0221 nM 和 0.01 nM [3]。
PNU-159682 (100 μM) 微弱抑制拓扑异构酶 II 的解结活性。PNU-159682 对表达 CAIX 的 SKRC-52 细胞显示出细胞毒性作用，IC50 为 25 nM [4]。
体内研究 (In Vivo)

PNU-159682 (单剂量；静脉注射；15 μg/kg) 是小鼠 L1210 白血病模型中的最大耐受剂量。PNU-159682 显示出改善的体内抗肿瘤活性。PNU-159682 的抗肿瘤作用 (延长寿命 = 29%) 与 90 μg/kg MMDX (延长寿命 = 36%) 相当 [1]。
PNU-159682 (静脉注射；4 μg/kg；q7dx3；40 天) 对 MX-1 人乳腺癌小鼠有处理反应。更重要的是，从第 39 天开始，接受 PNU-159682 的七只小鼠中有四只表现出完全的肿瘤消退 [1]。
在 BJAB 中 .Luc 模型抗 CD22-NMS249 (单剂量；2 mg/kg) 的功效与抗 CD22-vc-MMAE 相似。在 2 mg/kg 剂量下，抗 CD22-NMS249 可使肿瘤完全缓解 (NMS249：110-134%TGI 对比 vc-MMAE：114-143%TGI)。此外，单剂量 2 mg/kg 抗 CD22-NMS249 可导致肿瘤停滞三周 [1]。

PNU-159682 比 doxorubicin 更具细胞毒性，可用于开发新型 ADC。PNU159682 抗 CD22 抗体 (anti-CD22-NMS249) 在体内具有很强的抗肿瘤作用。ADC 剂量 (抗 CD22-NMS249；50 μg/m2 偶联 PNU-159682) 在小鼠中耐受性良好，导致体重减轻不到 10% [2]。
参考文献

[1]. Quintieri L, et al. Formation and antitumor activity of PNU-159682, a major metabolite of nemorubicin in human liver microsomes. Clin Cancer Res. 2005 Feb 15;11(4):1608-17. 

[2]. Cazzamalli S, et al. Acetazolamide Serves as Selective Delivery Vehicle for Dipeptide-Linked Drugs to Renal Cell Carcinoma. Mol Cancer Ther. 2016 Dec;15(12):2926-2935. 

[3]. Pengxuan Zhao, et al. Recent advances of antibody drug conjugates for clinical applications. Acta Pharm Sin B. 2020 Sep;10(9):1589-1600. 

[4]. Joanne Lundy, Interim data: Phase I/IIa study of EGFR-targeted EDV nanocells carrying cytotoxic drug PNU-159682 (E-EDV-D682) with immunomodulatory adjuvant EDVs carrying α-galactosyl ceramide (EDV-GC) in patients with recurrent, metastatic pancreatic cancer. GASTROINTESTINAL CANCER—GASTROESOPHAGEAL, PANCREATIC, AND HEPATOBILIARY

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (155.86 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.5586 mL 7.7928 mL 15.5855 mL
5 mM 0.3117 mL 1.5586 mL 3.1171 mL
10 mM 0.1559 mL 0.7793 mL 1.5586 mL
50 mM 0.0312 mL 0.1559 mL 0.3117 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.35%

SDS
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5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
+
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计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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