AZ191 是一种有效的选择性双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 1B (DYRK1B) 的抑制剂，IC50 为 17 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 240.00 | |
| 5 mg | ¥ 530.00 | |
| 10 mg | ¥ 740.00 | |
| 25 mg | ¥ 1250.00 | |
| 50 mg | ¥ 1850.00 | |
| 100 mg | ¥ 2980.00 |
| Cas No. |
1594092-37-1
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C24H27N7O
|
|||||
| 分子量 |
429.52
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
| 生物活性 |
AZ191 是一种有效的选择性双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 1B (DYRK1B) 的抑制剂，IC50 为 17 nM。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
DYRK
|
| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK
|
| 应用领域 |
肿瘤
|
| IC50 & Target |
IC50: 17 nM (DYRK1B) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
AZ191 选择性的抑制了 DYRK1B 丝氨酸/苏氨酸的激酶活性而对其酪氨酸激酶自磷酸化没有效应。在 HEK-293 细胞中，比起对 DYRK1A，AZ191 展示了对 DYRK1B 更高的的抑制效应，并且抑制了CCND1 磷酸化。在 HD1B 细胞中，AZ191 抑制了细胞周期调节子 (p21Cip1 和 p27Kip1) 的含量，并且增强了细胞周期的进程 [1]。 AZ191 (0.01-60 μM；5 天) 以剂量依赖性方式抑制 SW872 和 SW982 细胞系，IC50 分别为 3.183 μM 和 1.279 μM [2]。 AZ191 (1-5 μM；48 小时) 在较高浓度下下调三种抗凋亡蛋白 (Bcl-2、p21 和 survivin) [2]。 |
| 参考文献 |
|
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
86 mg/mL (200.22 mM)
|
|---|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3282 mL | 11.6409 mL | 23.2818 mL | |
| 5 mM | 0.4656 mL | 2.3282 mL | 4.6564 mL | |
| 10 mM | 0.2328 mL | 1.1641 mL | 2.3282 mL | |
| 50 mM | 0.0466 mL | 0.2328 mL | 0.4656 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
联系客服
COA
鲁公网安备37011202002432号