EX229 是一个苯并咪唑的衍生物，是 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 的有效变构激动剂，其对 α1β1γ1、α2β1γ1 和 α1β2γ1 的 Kd 值分别为 0.06 μM、0.06 μM 和 0.51 μM。EX229 的效力是 A-769662（SJ-MX0564）的 5-10 倍。
| Cas No. |
1219739-36-2
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| 分子式 |
C24H18ClN3O3
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| 分子量 |
431.87
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
EX229 是一个苯并咪唑的衍生物，是 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 的有效变构激动剂，其对 α1β1γ1、α2β1γ1 和 α1β2γ1 的 Kd 值分别为 0.06 μM、0.06 μM 和 0.51 μM。EX229 的效力是 A-769662（SJ-MX0564）的 5-10 倍。 |
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| 相关靶点 |
AMPK
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| 作用通路 |
Epigenetics；PI3K/Akt/mTOR
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| 应用领域 |
代谢
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
EX229 是一种有效的 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 变构激活剂，对 α1β1γ1、α2β1γ1 和 α1β2γ1 的 Kd 分别为 0.06 μM、0.06 μM 和 0.51 μM [1]。 仅用 EX229 (991) 处理肝细胞仅在 0.3 μM 时 AMPK 和 RAPTOR 的磷酸化略有增加，而在 0.03 μM EX229 的浓度下很容易观察到 ACC 磷酸化的强烈增加并饱和。单独使用 AICAR 或 C13 可显著增加 AMPKα 的 T172 磷酸化，并且当 EX229 共孵育时，AMPKα 磷酸化会出现适度的额外剂量依赖性增加。AICAR 或 C13 单独适度增加 RAPTOR 磷酸化，并且当与 EX229 共同孵育时，它会以剂量依赖性方式增加。EX229 还以剂量依赖性 (0.01 和 0.1 μM) 抑制脂肪生成 (分别为 34% 和 63%)，当它与低剂量 AICAR (0.03 mM) 或 C13 (1 μM) 共同孵育时进一步减少。用 EX229 处理促进 ACC 和 RAPTOR 磷酸化的剂量依赖性增加。与肝细胞中的观察结果相似 [2]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
13 mg/mL (30.10 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3155 mL | 11.5776 mL | 23.1551 mL | |
| 5 mM | 0.4631 mL | 2.3155 mL | 4.6310 mL | |
| 10 mM | 0.2316 mL | 1.1578 mL | 2.3155 mL | |
| 50 mM | 0.0463 mL | 0.2316 mL | 0.4631 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
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COA
