VU0238441 是泛毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (mAChR) 阳性变构调节剂 (PAM)，对 M1，M2，M3，M5 和 M4 的 EC50 分别为 3.2 μM，2.8 μM，2.2 μM，2.1 μM 和 ＞10 μM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 10 mg | ¥ 160.00 | |
| 25 mg | ¥ 240.00 | |
| 50 mg | ¥ 340.00 | |
| 100 mg | ¥ 480.00 | |
| 200 mg | ¥ 760.00 |
| Cas No. |
85511-68-8
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C16H9ClF3NO2
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| 分子量 |
339.70
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
VU0238441 是泛毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (mAChR) 阳性变构调节剂 (PAM)，对 M1，M2，M3，M5 和 M4 的 EC50 分别为 3.2 μM，2.8 μM，2.2 μM，2.1 μM 和 ＞10 μM。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
mAChR
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Neuronal Signaling
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| 应用领域 |
神经科学
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| IC50 & Target |
EC50: 3.2 μM (M1)， 2.8 μM (M2)， 2.2 μM (M3)， 2.1 μM (M5) and >10 μM (M4)[1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
VU238441是VU119498的类似物[2]。
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| 参考文献 |
[1]. Thomas M Bridges, et al. Chemical lead optimization of a pan G(q) mAChR M(1), M(3), M(5) positive allosteric modulator (PAM) lead. Part I： Development of the first highly selective M(5) PAM. Bioorg Med Chem Lett. 21 Jan 15;2(2)：558-62.
[2]. Thomas M Bridges, et al. Discovery of the first highly M5-preferring muscarinic acetylcholine receptor ligand, an M5 positive allosteric modulator derived from a series of 5-trifluoromethoxy N-benzyl isatins. J Med Chem. 29 Jun 11;52(11)：3445-8. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
62.5 mg/mL (183.98 mM) 50℃水浴；超声
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|---|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.9438 mL | 14.7189 mL | 29.4377 mL | |
| 5 mM | 0.5888 mL | 2.9438 mL | 5.8875 mL | |
| 10 mM | 0.2944 mL | 1.4719 mL | 2.9438 mL | |
| 50 mM | 0.0589 mL | 0.2944 mL | 0.5888 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[2]. Thomas M Bridges, et al. Discovery of the first highly M5-preferring muscarinic acetylcholine receptor ligand, an M5 positive allosteric modulator derived from a series of 5-trifluoromethoxy N-benzyl isatins. J Med Chem. 29 Jun 11;52(11)：3445-8.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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