01081δ0306,010E0M06,010M07,0D08,0D04
Droxidopa
目录号 : SJ-MX6599 别名 : L-DOPS; DOPS; SM5688 中文名称 : 屈昔多巴 纯度:98.27%

Droxidopa (L-DOPS; SM5688) 是一种有效的口服活性去甲肾上腺素前体。Droxidopa 可增加站立血压,改善体位性低血压症状并提高站立能力。Droxidopa 具有研究神经源性体位性低血压 (nOH) 和替代性多动症 (注意缺陷多动障碍) 的潜力。

CAS No. : 23651-95-8
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
5 mg ¥  440.00
10 mg ¥  640.00
25 mg ¥  1060.00
50 mg ¥  1560.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
23651-95-8
分子式
C9H11NO5
分子量
213.19
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Droxidopa (L-DOPS; SM5688) 是一种有效的口服活性去甲肾上腺素前体。Droxidopa 可增加站立血压,改善体位性低血压症状并提高站立能力。Droxidopa 具有研究神经源性体位性低血压 (nOH) 和替代性多动症 (注意缺陷多动障碍) 的潜力。

相关靶点
Adrenergic Receptor
作用通路
GPCR/G Protein;Neuronal Signaling
应用领域
心血管;神经科学
体外研究 (In Vitro)

Droxidopa (200 mg/kg;i.p.) 改变大鼠多巴胺神经元和前额皮质活动,改善注意缺陷/多动障碍样行为 [1]
注射 6-OHDA 后第 5 周,Droxidopa (10、20 mg/kg) 明显减轻 PD 大鼠出现的热敏反应和机械超敏反应 [2]

Droxidopa 可以通过三种不同方式发挥升高血压的作用,作为交感神经活动的中央刺激器;作为一种周围交感神经递质;作为一种循环激素。Droxidopa 单独使用可以使直立性低血压患者血压升高 [3]。 
Droxidopa 还可以穿过血脑屏障,并在脑内转变为去甲肾上腺素和肾上腺素 [4]

体内研究 (In Vivo)

在 PVL 和 BDL 大鼠中进行 Droxidopa 的急性给药,引起其动脉血压和肠系膜动脉血管阻力显著并持续性的升高,而肠系膜动脉和门脉血流显著降低,而不影响门脉压力和肾血流量。经 Droxidopa 处理的大鼠中,p-eNOS/eNOS 和 p-AKT/AKT 的比例降低,SMA 中 RhoK 活性增加 [5]

参考文献

[1]. Dela Peña I, et al. Droxidopa alters dopamine neuron and prefrontal cortex activity and improves attention-deficit/hyperactivity disorder-like behaviors in rats. Eur J Pharmacol. 2021 Feb 5;892:173826.

[2]. Cao LF, et al. Restoring Spinal Noradrenergic Inhibitory Tone Attenuates Pain Hypersensitivity in a Rat Model of Parkinson's Disease. Neural Plast. 2016;2016:6383240.

[3]. Kaufmann H. L-dihydroxyphenylserine (Droxidopa): a new therapy for neurogenic orthostatic hypotension: the US experience. Clin Auton Res. 2008 Mar;18 Suppl 1:19-24.

[4]. Goldstein DS. L-Dihydroxyphenylserine (L-DOPS): a norepinephrine prodrug. Cardiovasc Drug Rev. 2006 Fall-Winter;24(3-4):189-203.

[5]. Coll M, et al. Droxidopa, an oral norepinephrine precursor, improves hemodynamic and renal alterations of portal hypertensive rats. Hepatology. 2012 Nov;56(5):1849-60.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献,确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
1 mg/mL (4.69 mM) 60℃水浴;超声

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.6907 mL 23.4533 mL 46.9065 mL
5 mM 0.9381 mL 4.6907 mL 9.3813 mL
10 mM 0.4691 mL 2.3453 mL 4.6907 mL
50 mM 0.0938 mL 0.4691 mL 0.9381 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 98.27%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。