Contezolid (MRX-I) 是一种新型的恶唑烷酮，用于耐药革兰氏阳性菌引起的皮肤组织感染并发症 (cSSTI) 的抗生素。Contezolid (MRX-I) 可显著降低骨髓移植和单胺氧化酶抑制。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 500 μg | ¥ 1400.00 | |
| 1 mg | ¥ 2240.00 |
| Cas No. |
1112968-42-9
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| 分子式 |
C18H15F3N4O4
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| 分子量 |
408.33
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮，粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。
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| 生物活性 |
Contezolid (MRX-I) 是一种新型的恶唑烷酮，用于耐药革兰氏阳性菌引起的皮肤组织感染并发症 (cSSTI) 的抗生素。Contezolid (MRX-I) 可显著降低骨髓移植和单胺氧化酶抑制。
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| 相关靶点 |
Bacterial；Antibiotic；Monoamine Oxidase
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| 作用通路 |
Neuronal Signaling；Anti-infection
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| 产品类别 |
抗生素
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| 应用领域 |
感染；免疫/炎症
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| 体外研究 (In Vitro) |
Contezolid (MRX-I) 对所有革兰氏阳性葡萄球菌、链球菌和肠球菌临床分离株都有很强的效力，包括耐多药生物，如 MRSA、耐甲氧西林表皮链球菌 (MRSE)、耐青霉素链球菌 (PRSP) 和 VRE [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
口服 Contezolid (MRX-I) 在小鼠、大鼠和狗体内迅速吸收，在给药后 0.5 - 2.6 小时观察到血药浓度峰值。小鼠、大鼠和狗的 PK 参数测定如下：剂量标准化 Cmax/dose 分别为 524、1065 和 259 ng/mL/(mg/kg)；剂量标准化 AUC0−t/dose 分别为 1654、3703 和 1664 ng•h/mL/(mg/kg)；T1/2 是 1、1.5 和 3 小时；口服生物利用度分别为 69%、109% 和 37% [1]。 Contezolid (MRX-I) 无明显毒性 [1]。 Contezolid (MRX-I, 100 mg/kg；once daily) 与未治疗的早期和晚期对照相比，显著降低了鼻内感染 M. tuberculosis Erdman 的 BALB/c 小鼠的肺部细菌负荷 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
120 mg/mL (293.88 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4490 mL | 12.2450 mL | 24.4900 mL | |
| 5 mM | 0.4898 mL | 2.4490 mL | 4.8980 mL | |
| 10 mM | 0.2449 mL | 1.2245 mL | 2.4490 mL | |
| 50 mM | 0.0490 mL | 0.2449 mL | 0.4898 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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