Branaplam (LMI070; NVS-SM1) 是一种口服有效和选择性的 SMN2 拼接调节剂，对 SMN 的 EC50 为 20 nM。Branaplam 抑制 hERG，IC50 为 6.3 μM。Branaplam 在严重的脊髓性肌萎缩症 (SMA) 小鼠模型中可提高全长 SMN 蛋白并延长其生存期。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 2 mg | ¥ 540.00 | |
| 5 mg | ¥ 840.00 | |
| 10 mg | ¥ 1520.00 | |
| 25 mg | ¥ 2400.00 | |
| 50 mg | ¥ 3360.00 |
| Cas No. |
1562338-42-4
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C22H27N5O2
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| 分子量 |
393.48
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮
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| 生物活性 |
Branaplam (LMI070; NVS-SM1) 是一种口服有效和选择性的 SMN2 拼接调节剂，对 SMN 的 EC50 为 20 nM。Branaplam 抑制 hERG，IC50 为 6.3 μM。Branaplam 在严重的脊髓性肌萎缩症 (SMA) 小鼠模型中可提高全长 SMN 蛋白并延长其生存期。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
DNA/RNA Synthesis；Potassium Channel
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Membrane Transporter/Ion Channel
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50: 20 nM (SMN) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Branaplam (LMI070；NVS-SM1) 处理诱导人成纤维细胞中 175 个基因水平的变化 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Branaplam (LMI070；NVS-SM1；3、10、30 mg/kg；口服) 在大脑和脊髓中产生剂量依赖性的 SMN2-FL 转录本和 SMN 蛋白 [1]。 Branaplam (1 mg/kg 静脉注射；3 mg/kg PO) 的 CL 为 25 mL/min/kg，AUC 为 3.03 μM/h [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
2.5 mg/mL (6.35 mM) 60℃水浴；超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5414 mL | 12.7071 mL | 25.4143 mL | |
| 5 mM | 0.5083 mL | 2.5414 mL | 5.0829 mL | |
| 10 mM | 0.2541 mL | 1.2707 mL | 2.5414 mL | |
| 50 mM | 0.0508 mL | 0.2541 mL | 0.5083 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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