0E07070101,0E070805,010101,01010301,01050ψ0W,0D02
Trovafloxacin mesylate
目录号 : SJ-MA0615A 中文名称 : 曲伐沙星甲磺酸盐 热销产品 纯度:98.08%

Trovafloxacin mesylate 是一种广谱喹诺酮类抗生素,对革兰氏阳性、革兰氏阴性和厌氧菌具有有效的活性。Trovafloxacin mesylate 可阻断 DNA 促旋酶 (DNA gyrase) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV) 的活性。Trovafloxacin mesylate 也是一种有效的,选择性的,口服活性的 Pannexin 1 通道 (PANX1) 抑制剂,对 PANX1 内向电流的 IC50 为 4 μM。Trovafloxacin mesylate 不抑制连接蛋白 43 间隙连接或 PANX2。Trovafloxacin mesylate 通过抑制 PANX1 导致凋亡细胞碎片失调。

CAS No. : 147059-75-4
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  260.00
5 mg ¥  620.00
10 mg ¥  1040.00
20 mg ¥  1680.00
50 mg ¥  3200.00
10 mM * 1 mL in DMSO ¥  700.00

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
147059-75-4
分子式
C21H19F3N4O6S
分子量
512.46
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项
-20℃
生物活性

Trovafloxacin mesylate 是一种广谱喹诺酮类抗生素,对革兰氏阳性、革兰氏阴性和厌氧菌具有有效的活性。Trovafloxacin mesylate 可阻断 DNA 促旋酶 (DNA gyrase) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV) 的活性。Trovafloxacin mesylate 也是一种有效的,选择性的,口服活性的 Pannexin 1 通道 (PANX1) 抑制剂,对 PANX1 内向电流的 IC50 为 4 μM。Trovafloxacin mesylate 不抑制连接蛋白 43 间隙连接或 PANX2。Trovafloxacin mesylate 通过抑制 PANX1 导致凋亡细胞碎片失调。

相关靶点
Antibiotic;Bacterial;Topoisomerase
作用通路
Anti-infection;Cell Cycle/DNA Damage
产品类别
抗生素
应用领域
感染
体外研究 (In Vitro)

Trovafloxacin mesylate (20 μM;24 小时;HepG2 cells) 和肿瘤坏死因子 (TNF;4 ng/mL) 孵育诱导细胞凋亡并增加 HepG2 细胞中乳酸脱氢酶 (LDH) 的渗漏 [1]
Trovafloxacin mesylate (20 μM;24 小时;HepG2cells) 和 TNF (4 ng/mL) 孵育可增加早期 NF-κB 相关因子 A20 和 IκBα 的表达 [1]
Trovafloxacin mesylate 可延长 HepG2 中 TNF 诱导的 MAPK 激活和 IKKα/β 激活 [1]
Trovafloxacin mesylate 是凋亡细胞摄取 TO-PRO-3 的有效抑制剂。Trovafloxacin mesylate 还抑制凋亡细胞释放 ATP。Trovafloxacin mesylate 不抑制细胞凋亡过程中 caspase 3/7 的激活或 caspase 介导的 PANX1 裂解 [2]
Trovafloxacin mesylate 对青霉素敏感和耐药的肺炎球菌具有同等活性,MIC 为 0.06-0.25 mg/mL 报告超过 700 个分离株。Trovafloxacin mesylate 对 55 株肺炎球菌 90% 的菌株的 MIC 为 0.125 μg/mL [3]

体内研究 (In Vivo)

Trovafloxacin mesylate (150 mg/kg;口服;雄性 C57BL/6 J) 处理可破坏 TNF 诱导的 p65 核易位。Trovafloxacin mesylate 处理可增加早期 NF-κB 相关因子 A20 和 IκBα 的表达 [1]
Trovafloxacin mesylate 与脂多糖 (LPS) 或 TNF 联合给药时,Trovafloxacin mesylate 会引起与小鼠相关的严重肝毒性肝脏中存在大量凋亡区域,血清丙氨酸氨基转移酶 (ALT) 和促炎细胞因子水平升高 [1]

参考文献

[1]. Giustarini G, et al. The hepatotoxic fluoroquinolone trovafloxacin disturbs TNF- and LPS-induced p65 nuclear translocation in vivo and in vitro. Toxicol Appl Pharmacol. 2020 Mar 15;391:114915.  

[2]. Poon IK, et al. Unexpected link between an antibiotic, pannexin channels and apoptosis. Nature. 2014 Mar 20;507(7492):329-34. 

[3]. Gootz TD, et al. Activity of the new fluoroquinolone trovafloxacin (CP-99,219) against DNA gyrase and topoisomerase IV mutants of Streptococcus pneumoniae selected in vitro. Antimicrob Agents Chemother. 1996 Dec;40(12):2691-7. 

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献,确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (195.13 mM) 50℃水浴;超声
H2O (如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
20 mg/mL (39.03 mM) 50℃水浴;超声

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9514 mL 9.7569 mL 19.5137 mL
5 mM 0.3903 mL 1.9514 mL 3.9027 mL
10 mM 0.1951 mL 0.9757 mL 1.9514 mL
50 mM 0.0390 mL 0.1951 mL 0.3903 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 98.08%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
+
+
+

计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。