Trovafloxacin mesylate 是一种广谱喹诺酮类抗生素，对革兰氏阳性、革兰氏阴性和厌氧菌具有有效的活性。Trovafloxacin mesylate 可阻断 DNA 促旋酶 (DNA gyrase) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV) 的活性。Trovafloxacin mesylate 也是一种有效的、选择性的、口服活性的 Pannexin 1 通道 (PANX1) 抑制剂，对 PANX1 内向电流的 IC50 为 4 μM。Trovafloxacin mesylate 不抑制连接蛋白 43 间隙连接或 PANX2。Trovafloxacin mesylate 通过抑制 PANX1 导致凋亡细胞碎片失调。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| SJ-MA0615A-1 mg 1 mg | ¥ 260.00 | |
| SJ-MA0615A-5 mg 5 mg | ¥ 620.00 | |
| SJ-MA0615A-10 mg 10 mg | ¥ 1040.00 | |
| SJ-MA0615A-20 mg 20 mg | ¥ 1560.00 | |
| SJ-MA0615A-25 mg 25 mg | ¥ 1680.00 | |
| SJ-MA0615A-50 mg 50 mg | ¥ 2680.00 | |
| SJ-MA0615A-100 mg 100 mg | ¥ 4280.00 | |
| SJ-MA0615A-10 mM * 1 mL in DMSO 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 700.00 |
| Cas No. |
147059-75-4
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C21H19F3N4O6S
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| 分子量 |
512.46
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Trovafloxacin mesylate 是一种广谱喹诺酮类抗生素，对革兰氏阳性、革兰氏阴性和厌氧菌具有有效的活性。Trovafloxacin mesylate 可阻断 DNA 促旋酶 (DNA gyrase) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV) 的活性。Trovafloxacin mesylate 也是一种有效的、选择性的、口服活性的 Pannexin 1 通道 (PANX1) 抑制剂，对 PANX1 内向电流的 IC50 为 4 μM。Trovafloxacin mesylate 不抑制连接蛋白 43 间隙连接或 PANX2。Trovafloxacin mesylate 通过抑制 PANX1 导致凋亡细胞碎片失调。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Antibiotic；Bacterial；Topoisomerase
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| 作用通路 |
Anti-infection；Cell Cycle/DNA Damage
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| 产品类别 |
抗生素
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| 应用领域 |
感染
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| 体外研究 (In Vitro) |
Trovafloxacin mesylate (20 μM；24 小时；HepG2 cells) 和肿瘤坏死因子 (TNF；4 ng/mL) 孵育诱导细胞凋亡，并增加 HepG2 细胞中乳酸脱氢酶 (LDH) 的渗漏 [1]。 Trovafloxacin mesylate (20 μM；24 小时；HepG2cells) 和 TNF (4 ng/mL) 孵育可增加早期 NF-κB 相关因子 A20 和 IκBα 的表达 [1]。 Trovafloxacin mesylate 可延长 HepG2 中 TNF 诱导的 MAPK 激活和 IKKα/β 激活 [1]。 Trovafloxacin mesylate 是凋亡细胞摄取 TO-PRO-3 的有效抑制剂。Trovafloxacin mesylate 还抑制凋亡细胞释放 ATP。Trovafloxacin mesylate 不抑制细胞凋亡过程中 caspase 3/7 的激活或 caspase 介导的 PANX1 裂解 [2]。 Trovafloxacin mesylate 对 55 株肺炎球菌 90% 的菌株的 MIC 为 0.125 μg/mL。Trovafloxacin mesylate 对青霉素敏感和耐药的肺炎球菌具有同等活性 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Trovafloxacin mesylate (150 mg/kg；口服；雄性 C57BL/6J) 处理可破坏 TNF 诱导的 p65 核易位。Trovafloxacin mesylate 处理可增加早期 NF-κB 相关因子 A20 和 IκBα 的表达 [1]。 Trovafloxacin mesylate 与脂多糖 (LPS) 或 TNF 联合给药时，Trovafloxacin mesylate 会引起与小鼠相关的严重肝毒性肝脏中存在大量凋亡区域，血清丙氨酸氨基转移酶 (ALT) 和促炎细胞因子水平升高 [1]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (195.13 mM) 50℃水浴；超声
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
20 mg/mL (39.03 mM) 50℃水浴；超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9514 mL | 9.7569 mL | 19.5137 mL | |
| 5 mM | 0.3903 mL | 1.9514 mL | 3.9027 mL | |
| 10 mM | 0.1951 mL | 0.9757 mL | 1.9514 mL | |
| 50 mM | 0.0390 mL | 0.1951 mL | 0.3903 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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