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EN6
目录号 : SJ-MX1947 纯度:98.15%

EN6 是一种小分子体内自噬 (autophagy) 激活剂,其共价靶向溶酶体 v-ATP 酶的 ATP6V1A 亚基中的半胱氨酸 277。EN6 介导的 ATP6V1A 修饰使 v-ATP 酶与 Rag 解偶联,导致 mTORC1 信号传导的抑制,溶酶体酸化增加和自噬激活。EN6 以溶酶体依赖性方式清除 TDP-43 聚集物,这是额颞叶痴呆的致病因子。

CAS No. :1808714-73-9
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  260.00
5 mg ¥  660.00
10 mg ¥  960.00
25 mg ¥  1360.00
50 mg ¥  2020.00
100 mg ¥  3020.00

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1808714-73-9
分子式
C19H14F2N4O2
分子量
368.34
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

EN6 是一种小分子体内自噬 (autophagy) 激活剂,其共价靶向溶酶体 v-ATP 酶的 ATP6V1A 亚基中的半胱氨酸 277。EN6 介导的 ATP6V1A 修饰使 v-ATP 酶与 Rag 解偶联,导致 mTORC1 信号传导的抑制,溶酶体酸化增加和自噬激活。EN6 以溶酶体依赖性方式清除 TDP-43 聚集物,这是额颞叶痴呆的致病因子。

相关靶点
Autophagy;Proton Pump
作用通路
Autophagy;Membrane Transporter/Ion Channel
应用领域
神经科学
体外研究 (In Vitro)

在 HEK293A 细胞中,EN6 (50 μM; 1, 4, 8 h) 增加 LC3BII 的水平,并以时间和剂量依赖的方式触发 LC3 斑点的形成 [1]
EN6 导致 HEK293A 细胞中自噬体和自噬溶酶体数量显著增加 [1]
EN6 (25 μM;1 h) 阻断 HEK293A 细胞中的 mTORC1 溶酶体定位和激活 [1]
EN6 (50 μM;4 h) 激活 HEK293A 细胞中的 v-ATPase 和溶酶体酸化 [1]
EN6 (25 μM;7 h) 促进 IPTG 诱导的 GFP-TDP43 U2OS 骨肉瘤细胞系模型中蛋白质聚集体的自噬清除 [1]

体内研究 (In Vivo)

EN6 (50 mg/kg; i.p.; single) 在体内抑制 mTORC1 并激活自噬 [1]

参考文献

[1]. Chung CY, et al. Covalent targeting of the vacuolar H+-ATPase activates autophagy via mTORC1 inhibition. Nat Chem Biol. 2019 Aug;15(8):776-785.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献,确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
37 mg/mL (100.45 mM) 50℃水浴;超声

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7149 mL 13.5744 mL 27.1488 mL
5 mM 0.5430 mL 2.7149 mL 5.4298 mL
10 mM 0.2715 mL 1.3574 mL 2.7149 mL
50 mM 0.0543 mL 0.2715 mL 0.5430 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 98.15%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。