Hypaconitine 是从乌头属中分离到的高毒性的天然活性成分，广泛用于研究风湿病。Hypaconitine 抑制 KCNH2 电流，IC50 为 8.1 nM，并表现出心脏毒性。Hypaconitine 通过抑制 NF-κB 核转位来抑制 TGF-β1 诱导的 A549 细胞上皮间质转化 (EMT)。Hypaconitine 可以用作神经肌肉阻滞剂。Hypaconitine 具有口服活性。
| Cas No. |
6900-87-4
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| 分子式 |
C33H45NO10
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| 分子量 |
615.71
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Hypaconitine 是从乌头属中分离到的高毒性的天然活性成分，广泛用于研究风湿病。Hypaconitine 抑制 KCNH2 电流，IC50 为 8.1 nM，并表现出心脏毒性。Hypaconitine 通过抑制 NF-κB 核转位来抑制 TGF-β1 诱导的 A549 细胞上皮间质转化 (EMT)。Hypaconitine 可以用作神经肌肉阻滞剂。Hypaconitine 具有口服活性。 |
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| 相关靶点 |
NF-κB；Potassium Channel；Calcium Channel
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| 作用通路 |
NF-κB Signaling；Membrane Transporter/Ion Channel
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| 产品类别 |
天然产物
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| 应用领域 |
免疫/炎症；心血管；神经科学；肿瘤
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| 体外研究 (In Vitro) |
Hypaconitine 是一种从乌头属根中分离的二酯-二萜类生物碱，具有抗炎、镇痛，尤其是心脏毒性活性 [1]。 Hypaconitine (0-8 μM；48 小时) 可逆转 TGF-β1 诱导的细胞形态变化 (例如细胞间连接的消失和梭形外观的出现)，恢复 TGF-β1 处理的 A549 细胞和 H1299 细胞中 E-钙粘蛋白向 N-钙粘蛋白的转化，恢复 TGF-β1 诱导的 A549 细胞和 H1299 细胞的迁移和侵袭 [1]。 Hypaconitine (10-60 μM；24 小时) 通过储存操作性钙通道调节钙离子内流和钙离子释放，并在 HCN-2 神经元细胞中表现出细胞毒性 [2]。 在 HCN-2 细胞中，Hypaconitine (10-50 μM) 以浓度依赖性方式诱导细胞毒性并引起 [Ca2+]i 升高。去除细胞外 Ca2+ 可部分减弱 Hypaconitine 引起的 [Ca2+]i 升高 [2]。 Hypaconitine (0-5 μM；60 分钟) 可在小鼠横膈膜细胞中抑制神经诱发的收缩张力和神经复合动作电位 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Hypaconitine (50-450 μg/kg；口服；单剂量) 在清醒比格犬模型中延长 QT 间期，并表现出潜在的心脏毒性 [4]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
50 mg/mL (81.21 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.6241 mL | 8.1207 mL | 16.2414 mL | |
| 5 mM | 0.3248 mL | 1.6241 mL | 3.2483 mL | |
| 10 mM | 0.1624 mL | 0.8121 mL | 1.6241 mL | |
| 50 mM | 0.0325 mL | 0.1624 mL | 0.3248 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
鲁公网安备37011202002432号