MS177 是一种有效且快速起效的 EZH2 降解剂。MS177 是一种 PROTAC 分子，由 CRBN 配体、连接子和有效的酶促 EZH2 抑制剂 C24 组成 (C24 IC50: 12 nM)。MS177 可有效地消耗剥离 EZH2-PRC2 和非经典 EZH2-cMyc 复合物。MS177 抑制白血病细胞生长、诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 500 μg | ¥ 500.00 | |
| 1 mg | ¥ 800.00 | |
| 5 mg | ¥ 1700.00 | |
| 10 mg | ¥ 2720.00 | |
| 25 mg | ¥ 4340.00 |
| Cas No. |
2225938-86-1
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C48H55N11O8
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| 分子量 |
914.02
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
MS177 是一种有效且快速起效的 EZH2 降解剂。MS177 是一种 PROTAC 分子，由 CRBN 配体、连接子和有效的酶促 EZH2 抑制剂 C24 组成 (C24 IC50: 12 nM)。MS177 可有效地消耗剥离 EZH2-PRC2 和非经典 EZH2-cMyc 复合物。MS177 抑制白血病细胞生长、诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
PROTACs；Histone Methyltransferase；Apoptosis
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| 作用通路 |
Epigenetics；Apoptosis
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| 产品类别 |
PROTAC 相关分子
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
EZH2 [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
MS177 (5 μM；24 小时) 降低 HeLa 细胞中的 H3K27me3 并增加 H3K27 活性 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
MS177 (100 mg/kg；腹腔注射；BID；连用 6 天) 可抑制 MLL-r AML 的 PDX 动物模型以及皮下异种移植的 MLL-r 白血病模型中的肿瘤生长 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
125 mg/mL (136.76 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.0941 mL | 5.4703 mL | 10.9407 mL | |
| 5 mM | 0.2188 mL | 1.0941 mL | 2.1881 mL | |
| 10 mM | 0.1094 mL | 0.5470 mL | 1.0941 mL | |
| 50 mM | 0.0219 mL | 0.1094 mL | 0.2188 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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