Thiamphenicol (Thiophenicol) 是 Chloramphenicol 的甲基磺酰基衍生物，是一种广谱抗菌类抗生素。Thiamphenicol 通过与 50S 核糖体亚基结合而起作用，抑制蛋白质合成并具有抑菌作用 (针对革兰氏阴性，革兰氏阳性需氧和厌氧菌)。
| Cas No. |
15318-45-3
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| 分子式 |
C12H15Cl2NO5S
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| 分子量 |
356.22
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Thiamphenicol (Thiophenicol) 是 Chloramphenicol 的甲基磺酰基衍生物，是一种广谱抗菌类抗生素。Thiamphenicol 通过与 50S 核糖体亚基结合而起作用，抑制蛋白质合成并具有抑菌作用 (针对革兰氏阴性，革兰氏阳性需氧和厌氧菌) [1][2]。 |
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| 相关靶点 |
Bacterial；Antibiotic；β-lactamase
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| 作用通路 |
Anti-infection
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| 产品类别 |
抗生素
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| 应用领域 |
感染
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| 体外研究 (In Vitro) |
Thiamphenicol 对所有病原体 (S. pneumoniae、S. aureus 和 Escherichia coli) 均显示出显著的抗菌后效应 (PAE) (0.33 至 2.9 小时)，并对 β-lactamase 阳性和阴性流感嗜血杆菌有强大的杀菌作用 [1]。 Thiamphenicol 对 S. aureus 和 E. coli 的 MIC 为 32 mg/L、S. pneumoniae 为 2 mg/L、H. influenzae 为 0.25 mg/L。Thiamphenicol 对难治性多重耐药病原菌具有良好的体外活性 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Thiamphenicol (30 mg/kg；i.v.；Mulard 鸭) 平均停留时间为 2.83 小时，一般半衰期为 1.96 小时，清除率为 0.04 L/h/kg。Thiamphenicol (30 mg/kg；p.o.；Mulard 鸭) 的药代动力学与静脉给药相似。Thiamphenicol 吸收迅速，生物利用度超过 70% [2]。 在日本鹌鹑 (Coturnix japonica) 中，Thiamphenicol (30 mg/kg) 静脉注射后的消除半衰期 (t1/2λz) 为 3.83 小时，稳态分布的总清除率 (Cltot) 为 0.19 L/h/kg，稳态分布的总清除率 (Vdss) 为0.84 L/kg，平均停留时间 (MRT) 为 4.37 小时；Thiamphenicol (30 mg/kg) 口服后，血药浓度峰值 (Cmax) 为 19.81 μg/mL，在给药后 2 小时 (tmax) 达到峰值。消除半衰期 (t1/2λz) 和平均吸收时间 (MAT) 分别为 4.01 小时和 1.56 小时。口服 Thiamphenicol 的全身生物利用度为 78.10%。口服 30 mg/kg 体重的 Thiamphenicol 治疗对鹌鹑具有良好的临床效果 [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (280.73 mM)
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
1 mg/mL (2.81 mM) 50℃水浴；超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.8073 mL | 14.0363 mL | 28.0725 mL | |
| 5 mM | 0.5615 mL | 2.8073 mL | 5.6145 mL | |
| 10 mM | 0.2807 mL | 1.4036 mL | 2.8073 mL | |
| 50 mM | 0.0561 mL | 0.2807 mL | 0.5615 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
