Liarozole (R75251; R85246) 是一种咪唑衍生物和具有口服活性的维甲酸 (RA) 代谢阻断剂 (RAMBA)。Liarozole 抑制维甲酸依赖的细胞色素 P450 (CYP26) 4- 羟基化 (IC50=7 μM)，导致组织维甲酸水平增加。Liarozole 具有抗肿瘤特性。
| Cas No. |
115575-11-6
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| 分子式 |
C17H13ClN4
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| 分子量 |
308.76
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。
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| 生物活性 |
Liarozole (R75251; R85246) 是一种咪唑衍生物和具有口服活性的维甲酸 (RA) 代谢阻断剂 (RAMBA)。Liarozole 抑制维甲酸依赖的细胞色素 P450 (CYP26) 4- 羟基化 (IC50=7 μM)，导致组织维甲酸水平增加。Liarozole 具有抗肿瘤特性。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Cytochrome P450；RAR/RXR |
| 作用通路 |
Metabolic Enzyme/Protease；Nuclear Receptor Signaling |
| 应用领域 |
肿瘤；代谢；免疫/炎症 |
| IC50 & Target |
IC50：7 μM（CYP26）[1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Liarozole (0.01-10 μM；9 天；MCF-7 细胞) 抑制细胞增殖 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Liarozole (5-20 mg/kg；p.o.；3 天) 逆转雌激素刺激引起的阴道角化病 [4]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (323.88 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.2388 mL | 16.1938 mL | 32.3876 mL | |
| 5 mM | 0.6478 mL | 3.2388 mL | 6.4775 mL | |
| 10 mM | 0.3239 mL | 1.6194 mL | 3.2388 mL | |
| 50 mM | 0.0648 mL | 0.3239 mL | 0.6478 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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COA
