PF-06409577 是有效、选择性的 AMPK α1β1γ1 亚型变构激活剂，EC50 值为 7 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 200.00 | |
| 5 mg | ¥ 500.00 | |
| 10 mg | ¥ 840.00 | |
| 25 mg | ¥ 1680.00 | |
| 50 mg | ¥ 2700.00 | |
| 100 mg | ¥ 3800.00 |
| Cas No. |
1467057-23-3
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C19H16ClNO3
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| 分子量 |
341.79
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
PF-06409577 是有效、选择性的 AMPK α1β1γ1 亚型变构激活剂，EC50 值为 7 nM。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
AMPK
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| 作用通路 |
Epigenetics；PI3K/Akt/mTOR
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| 应用领域 |
代谢
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| IC50 & Target |
EC50: 7 nM (AMPK α1β1γ1) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
在针对其他受体、通道、PDE 和激酶的广泛筛选中，PF-06409577 表现出最小的脱靶药理学 [1]。 PF-06409577 (100 μM) 在膜片钳试验中未显示对 hERG 的任何抑制作用，并且 PF-06409577 不是主要人类细胞色素 P450 同种型微粒体活性的抑制剂 (IC50>100 μM) [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
PF-06409577 在大鼠、狗和猴子中表现出适度的血浆清除率，并且分布良好，具有稳态分布体积。口服 0.5% 甲基纤维素悬浮液中的结晶 PF-06409577 后，PF-06409577 在大鼠、狗和猴子中迅速吸收，在大鼠、狗和猴子中相应的口服生物利用度值分别为 15%、100% 和 59% [1]。 在 300 mg/kg PF-06409577 处理 Wistar Han 大鼠时，观察到在整个肾脏组织中 pAMPK 相对于总 AMPK (tAMPK) 的剂量反应增加，最大反应增加 3.8 倍 [1]。 PF-06409577 (10、30 和 100 mg/kg；p.o.；每日 1 次) 导致肥胖型 ZSF1 大鼠的蛋白尿呈剂量依赖性减少，在处理 60 天后，与对照组相比，大鼠 24 小时尿白蛋白损失减少超过 2 倍 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (292.58 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.9258 mL | 14.6289 mL | 29.2577 mL | |
| 5 mM | 0.5852 mL | 2.9258 mL | 5.8515 mL | |
| 10 mM | 0.2926 mL | 1.4629 mL | 2.9258 mL | |
| 50 mM | 0.0585 mL | 0.2926 mL | 0.5852 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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