AC-73 是 Cluster of Differentiation 147 (CD147) 的第一种特定的口服生物利用的抑制剂，可特异性破坏 CD147 的二聚化 (结合位点在 CD147 的 N 端 IgC2 域中包括 Glu64 和 Glu73)，从而抑制 CD147/ERK1/2/STAT3/MMP-2 途径，并抑制肝癌细胞的运动和侵袭。AC-73 还是一种抗增殖药，也是白血病细胞自噬的诱导剂。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 360.00 | |
| 5 mg | ¥ 860.00 | |
| 10 mg | ¥ 1560.00 | |
| 25 mg | ¥ 2520.00 |
| Cas No. |
775294-71-8
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C21H21NO2
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| 分子量 |
319.40
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
AC-73 是 Cluster of Differentiation 147 (CD147) 的第一种特定的口服生物利用的抑制剂，可特异性破坏 CD147 的二聚化 (结合位点在 CD147 的 N 端 IgC2 域中包括 Glu64 和 Glu73)，从而抑制 CD147/ERK1/2/STAT3/MMP-2 途径，并抑制肝癌细胞的运动和侵袭。AC-73 还是一种抗增殖药，也是白血病细胞自噬的诱导剂。 |
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| 相关靶点 |
Autophagy；CD markers
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| 作用通路 |
Autophagy；Immunology/Inflammation
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
CD147 [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
AC-73 (5-10 μM；24 小时；SMMC-7721 和 Huh-7 细胞) 在 24 小时内，治疗显著降低 SMMC-7721 和 Huh-7 细胞的迁移能力，并以剂量依赖的方式降低两种 HCC 细胞的侵袭。AC-73 治疗可减少 HCC 细胞转移。AC-73 最大浓度为 20 μM 时，对 2 个肝癌细胞的细胞活力无明显影响。AC-73 在 CD147 上可能的结合位点包括 N-terminal IgC2 domain 的 Glu64 和 Glu73，这两个残基位于 CD147 的二聚体界面上 [1]。 Ac-73 (5-10 μM；24 小时；SMMC-7721 细胞) 处理在 10 μM 浓度下均能显著抑制 MMP-2 和 MMP-9 mRNA 的表达，尤其是 MMP-2，而对 MMP-1、MMP-3、MMP-7、MMP-11 和 MMP-13 的 mRNA 表达无明显影响。RT-qPCR 分析和明胶酶谱实验表明，AC-73 能剂量依赖性地降低 MMP-2 mRNA 表达水平和蛋白分泌水平 [1]。 Ac-73 (5-20 μM；6 小时；SMMC-7721 细胞) 剂量依赖性抑制 ERK1/2 和 STAT3 的磷酸化 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
AC-73 (25-50 mg/kg；4 周；雄性 BALB/c nu/nu 小鼠) 治疗显著降低了裸鼠转移灶的发生率。AC-73 以剂量依赖的方式抑制 ERK1/2 和 STAT3 的磷酸化。MMP-2 也被 AC-73 减少。AC-73 在体内不能抑制肿瘤细胞的增殖 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
250 mg/mL (782.72 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.1309 mL | 15.6544 mL | 31.3087 mL | |
| 5 mM | 0.6262 mL | 3.1309 mL | 6.2617 mL | |
| 10 mM | 0.3131 mL | 1.5654 mL | 3.1309 mL | |
| 50 mM | 0.0626 mL | 0.3131 mL | 0.6262 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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