Selumetinib sulfate 是一种高效选择性的，非 ATP 竞争性的 MEK1/2 抑制剂， 抑制 MEK1 的 IC50 为 14 nM。Selumetinib (AZD6244) 抑制 MEK1/2 磷酸化水平。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 50 mg | ¥ 420.00 | |
| 100 mg | ¥ 720.00 | |
| 200 mg | ¥ 960.00 | |
| 500 mg | ¥ 1920.00 | |
| 1 g | ¥ 3320.00 |
| Cas No. |
943332-08-9
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C17H17BrClFN4O7S
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| 分子量 |
555.76
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮
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| 生物活性 |
Selumetinib sulfate 是一种高效选择性的，非 ATP 竞争性的 MEK1/2 抑制剂， 抑制 MEK1 的 IC50 为 14 nM。Selumetinib (AZD6244) 抑制 MEK1/2 磷酸化水平。 |
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| 相关靶点 |
MEK；Apoptosis
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| 作用通路 |
MAPK Signaling Pathway；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤 |
| 体外研究 (In Vitro) |
Selumetinib sulfate 引起原代 DNA 合成，以及对细胞活力的时间和剂量依赖性降低，在原代 2-1318 细胞中诱导生长停滞和与 ERK 失活相关的细胞凋亡 [1]。 Selumetinib sulfate (1μM) 通过 G0/G1 期阻滞对 H-441、H-1437 细胞显示抗增殖作用 [2]。 Selumetinib sulfate 抑制几种含有 B-Raf 和 Ras 突变的细胞系的生长，但对正常成纤维细胞系没有影响 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Selumetinib sulfate (50 和 100 mg/kg；p.o.) 以剂量依赖的方式降低 4-1318 异种移植瘤的生长速率；以 50 mg/kg 的剂量给予 AZD6244 时，还可显著抑制 5-1318、2-1318、26-1004 和 29-1104 异种移植瘤的生长 [1]。 Selumetinib sulfate (10、25、50、100 mg/kg；p.o.) 能够抑制裸鼠体内 ERK1/2 磷酸化和 HT-29 异种移植肿瘤的生长。在 BxPC3 异种移植模型中也观察到肿瘤消退 [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
50 mg/mL (89.97 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.7993 mL | 8.9967 mL | 17.9934 mL | |
| 5 mM | 0.3599 mL | 1.7993 mL | 3.5987 mL | |
| 10 mM | 0.1799 mL | 0.8997 mL | 1.7993 mL | |
| 50 mM | 0.0360 mL | 0.1799 mL | 0.3599 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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